Isobavachalcone

儿童最常见的颅外实体瘤神经母细胞瘤源于胚胎神经嵴细胞，其通常形成交感神经节和肾上腺髓质。Isobavachalcone（IBC）可作为一种有效安全的药物治疗神经母细胞瘤。

体外实验：MTT试验测定明日叶中的六种查尔酮和啤酒花中(hop)的两种查尔酮对两种人神经母细胞瘤细胞系(IMR-32和NB-39)和正常细胞（大鼠小脑颗粒细胞原代培养）的细胞毒性。所有的查尔酮对神经母细胞瘤细胞都具有细胞毒性，其中有两种查尔酮（异补骨脂查尔酮和黄当归酚H）即使高浓度（10-4 M）处理也不会影响正常细胞。蛋白印迹分析表明Isobavachalcone显著降低神经母细胞瘤细胞系caspase-3前体和caspase-9前体，随后提高裂解caspase-3和裂解caspase-9的水平。而且，Isobavachalcone处理能显著诱导Bax[1]。

体内实验：六只大鼠口服IBC(80 mg/kg)后，使用LC–MS/MS测定血浆中IBC浓度。测定平均血浆浓度-时间曲线（n=6）。血浆浓度-时间曲线（AUC）下面积1583.1 ng/mL h、平均驻留时间（MRT）5.78 h、半衰期(t1/2) 6.15 h、峰值时间(Tmax) 2.25 h、血浆清除率(CL/F) 9.86 L/h、表观分布容积(V/F) 90.34 L以及最大血浆浓度(Cmax) 351.2 ng/mL [2]。

临床试验中：目前无临床数据。

参考文献：
[1] Nishimura R, Tabata K, Arakawa M, Ito Y, Kimura Y, Akihisa T, Nagai H, Sakuma A, Kohno H, Suzuki T.  Isobavachalcone, a chalcone constituent of Angelica keiskei, induces apoptosis in neuroblastoma. Biol Pharm Bull. 2007;30(10):1878-83.
[2] Ma T, Nie LJ, Li HM, Huo Q, Zhang YX, Wu CZ.  Determination of isobavachalcone in rat plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study. J Pharm Biomed Anal. 2015;107:50-5.