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相关产品
IRAK inhibitor 6IRAK-4抑制剂

IRAK inhibitor 6

产品编号:A3504
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,480.00 现货
5mg ¥2,360.00 现货
10mg ¥3,220.00 现货
50mg ¥7,580.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

IRAK inhibitor 6

IRAK inhibitor 6 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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IRAK inhibitor 6 Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 1042672-97-8 SDF Download SDF
化学名 N-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-4-carboxamide
SMILES COC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C3=CSC(=N3)C4=CN=CC=C4
分子式 C20H20N4O3S 分子量 396.46
溶解度 ≥9.9 mg/mL in DMSO, <2.56 mg/mL in EtOH, <2.67 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50: 作用于IRAK-4的IC50为0.16 μM

IRAK抑制剂6是一种白介素1受体相关激酶4(IRAK-4)的抑制剂。

白介素1受体相关激酶(IRAKs)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶家族,与调节IL-18、IL-1以及多种Toll样受体的细胞信号下游事件相关。据报道,IRAK-4对细胞内信号级联的活化十分关键,包括炎性细胞因子产生所必需的NFкB和MAPK途径。

体外:通过使用遗传算法和多元线性回归(GA-MLR)方法,对IRAK抑制剂6及其类似物的定量构效关系(QSAR)进行研究[1]。体外研究表明,与未取代的苯基酰胺类似物相比,IRAK抑制剂6的邻取代氯、甲氧基和二氟甲氧基类似物显著提高对IRAK-4的效力。这些效力可加成,其中最有效的实例为IRAK抑制剂6,其中氮连接的对位取代基对人类微粒体更新率有益(20 μL/min/mg蛋白)[2]。

参考文献:
[1] Pourbasheer E,Riahi S,Ganjali MR,Norouzi P.  Quantitative structure-activity relationship (QSAR) study of interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK-4) inhibitor activity by the genetic algorithm and multiple linear regression (GA-MLR) method. J Enzyme Inhib Med Chem.2010 Dec;25(6):844-53.
[2] Buckley GM,Gowers L,Higueruelo AP,Jenkins K,μMack SR,μMorgan T,Parry DM,Pitt WR,Rausch O,Richard MD,Sabin V,Fraser JL.  IRAK-4 inhibitors. Part 1: a series of amides. Bioorg Med Chem Lett.2008 Jun 1;18(11):3211-4.