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IRAK inhibitor 1

 
Catalog No.
A3500
IRAK-4抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,045.00
现货
10mg
¥ 2,790.00
现货
50mg
¥ 3,436.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

对IRAK-4的IC50值为35 nM。

白介素-1受体相关激酶(IRAK)由四个家族成员组成:IRAK-1、IRAK-2、IRAK-3/M和IRAK-4。一经其上游同源受体活化,IRAK-4磷酸化IRAK1,引起IRAK-1的活化和自磷酸化以及随后下游底物的磷酸化。IRAK抑制剂1是白介素-1受体相关激酶4 (IRAK-4)的抑制剂。

体内试验:区域异构吡啶IRAK抑制剂1(6)和其类似物(7)表现出对比鲜明的SAR,2,6-吡啶异构体IRAK抑制剂1具有低纳摩尔效能,而2,4-吡啶异构体7则表现出较小的活性,尽管其含有一个更易结合的双配位基结合基序。10 μM IRAK抑制剂1能抑制39%的JNK-1和15%的JNK-2[1]。

体内试验:目前无IRAK抑制剂1及其类似物的动物实验。

临床试验:IRAK抑制剂1目前正处于临床前开发阶段,无法获得临床数据。

参考文献:
[1] Buckley GM, Ceska TA, Fraser JL, Gowers L, Groom CR, Higueruelo AP, Jenkins K, Mack SR, Morgan T, Parry DM, Pitt WR, Rausch O, Richard MD, Sabin V.  IRAK-4 inhibitors. Part II: a structure-based assessment of imidazo[1,2-a]pyridine binding. Bioorg Med Chem Lett. 2008;18(11):3291-5.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt293.37
Cas No.1042224-63-4
FormulaC17H19N5
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name6-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-piperidin-4-ylpyridin-2-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CNCCC1NC2=CC=CC(=N2)C3=CN=C4N3C=CC=C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description IRAK inhibitor 1是白介素-1受体相关激酶4 (IRAK-4)的抑制剂。
靶点 IRAK-4          
IC50            

质量控制

化学结构

IRAK inhibitor 1

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