• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> IRAK >> IRAK-1-4 Inhibitor I
相关产品
IRAK-1-4 Inhibitor IIRAK-1/4抑制剂

IRAK-1-4 Inhibitor I

产品编号:A3505
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
10mg ¥1,190.00 现货
20mg ¥1,900.00 现货
50mg ¥4,800.00 现货
100mg ¥8,040.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zha C, Zhang W, et al. "Anti-β(2)GPI/β(2)GPI induces neutrophil extracellular traps formation to promote thrombogenesis via the TLR4/MyD88/MAPKs axis activation." Neuropharmacology. 2018 Jun 5;138:140-150. PMID:29883691
2. Ghorpade DS, Ozcan L, et al. "Hepatocyte-secreted DPP4 in obesity promotes adipose inflammation and insulin resistance." Nature. 2018 Mar 29;555(7698):673-677. PMID:29562231
3. Chang MC, Chan CP, et al. "Areca nut components stimulate ADAM17, IL-1α, PGE2 and 8-isoprostane production in oral keratinocyte: role of reactive oxygen species,EGF and JAK signaling." Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16879-94. PMID:26919242

质量控制

化学结构

IRAK-1-4 Inhibitor I

相关生物数据

IRAK-1-4 Inhibitor I

相关生物数据

IRAK-1-4 Inhibitor I

相关生物数据

IRAK-1-4 Inhibitor I

IRAK-1-4 Inhibitor I Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

IRAK-1-4 Inhibitor I Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 509093-47-4 SDF Download SDF
别名 IRAK-1/4 Inhibitor I
化学名 N-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)benzimidazol-2-yl]-3-nitrobenzamide
SMILES C1COCCN1CCN2C3=CC=CC=C3N=C2NC(=O)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-]
分子式 C20H21N5O4 分子量 395.41
溶解度 ≥19.75 mg/mL in DMSO, <2.57 mg/mL in EtOH, <2.19 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 IRAK-1-4 Inhibitor I是白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK)的抑制剂,作用于IRAK-1和IRAK-4,IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。
靶点 IRAK-1 IRAK-4        
IC50 0.3 μM 0.2 μM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa细胞

制备方法

溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

72小时

实验结果

在一项72小时的增殖测定中,IRAK-1-4 Inhibitor I对HeLa细胞没有显示出任何的细胞毒性 (ED50 > 30 μM)。此外,IRAK-1-4 Inhibitor I显著抑制IRAK-1和IRAK-4(其IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM)。

References:

[1]. Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845.

产品描述

IRAK-1-4 Inhibitor I是IRAK-1和IRAK-4的抑制剂,IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM[1]。

IL-1受体相关激酶在信号转导中起重要作用。IRAKs一共有4个成员,分别为IRAK-1、IRAK-2、IRAK-M和IRAK-4。IRAK-4可以激活NF-κB和MAPK途径,IRAK-4的抑制可用于抗炎治疗。IRAK-1-4 Inhibitor I是初始IRAK-4抑制剂命中的类似物,初始IRAK-4抑制剂是从抑制IRAK-4的小分子库中筛选到的。IRAK-1-4 Inhibitor I具有碱性较弱的N- ethylenemorpholine部分,比其它类似物具有更高的效力。此外,在HeLa细胞72小时增殖实验中,IRAK-1-4 Inhibitor I不具有任何细胞毒性(ED50 >30μM)[1]。

参考文献:
[1] Jay P.  Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845.