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相关产品
IOX2(Glycine)HIF-1α脯氨酰羟化酶-2(PHD2)抑制剂

IOX2(Glycine)

产品编号:A4189
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥850.00 现货
10mg ¥900.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.LUKE ERBER. "Functional Proteomics Analysis To Discover And Characterize Oxygen-Dependent Cellular Pathways." UNIVERSITY OF MINNESOTA. 2019.
2.Zhou T, Erber L, et al. "Proteomic analysis reveals diverse proline hydroxylation-mediated oxygen-sensing cellular pathways in cancer cells." Oncotarget. 2016 Nov 29;7(48):79154-79169. PMID:27764789

质量控制

化学结构

IOX2

相关生物数据

IOX2

相关生物数据

IOX2

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化学性质

CAS号 931398-72-0 SDF Download SDF
化学名 2-[(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
SMILES C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
分子式 C19H16N2O5 分子量 352.34
溶解度 ≥17.6 mg/mL in DMSO, <2.38 mg/mL in EtOH, <2.38 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description IOX2 is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM.
Targets PHD2          
IC50 21 nM          

实验操作

激酶实验 [1]:

Alpha筛选实验

使用50 mM HEPES,0.1 % BSA,pH 7.5溶液稀释试剂,加入0.01 % Tween20,在室温下使其平衡,然后将其加入到实验板中。在室温下,使用低容量384孔板进行催化转换实验。反应体系包含0.5 ~ 25 nM酶,30 ~ 1000 nM生物素化的底物肽,1 ~ 10 μM Fe(II),100 μM抗坏血酸盐以及5 ~ 40 μM 2OG,在室温下进行反应。使用EDTA终止反应 (5 μM)。将AlphaScreen供体(链霉亲和素共轭)受体(蛋白A共轭)珠先与多肽产物抗体孵育,再将其加入上述反应体系 (5 μM) 中。使用箔密封实验板,使其避光,在室温下温育60分钟。在PHERAstar FS酶标仪上,以680 nm激发波长/570 nm发射波长为参数,对样品进行读数。在20 μM反应体系中,珠粒的最终浓度为20 μM/mL。使用Prism 5计算IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

RCC4细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

50 μM

实验结果

在RCC4细胞中,IOX2 (50 μM) 抑制HIF-1α羟基化。

References:

[1]. Murray JK1, Balan C, Allgeier AM et al. Dipeptidyl-quinolone derivatives inhibit hypoxia inducible factor-1α prolyl hydroxylases-1, -2, and -3 with altered selectivity. J Comb Chem. 2010 Sep 13;12(5):676-86.

产品描述

IOX2是HIF-1α脯氨酰羟化酶-2(PHD2)的有效选择性抑制剂,在无细胞实验中,IOX2对PHD2/ELGN-1的IC50为21 nM,相较于JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3或2OG加氧酶FIH,IOX2对PHD2显示出大于100倍的高选择性 [1]。

PHD包括三种异构体,为PHD1、PHD2和PHD3。PHD是利用氧作为共底物的双加氧酶,提供这些酶的氧感应功能的分子基础。报道表明PHD对逐渐缺氧具有显著敏感性,当细胞暴露于培养基中,逐渐缺氧时, HIF-1α蛋白和DNA结合活性逐步增加[2]。

在RCC4细胞中,50 μM IOX2抑制HIF-1α羟基化[1]。缺氧诱导因子(HIF)系统与动物中低氧/缺氧的信号传导相关。HIF-α异构体的水平以氧依赖性方式受HIF脯氨酰羟化酶(PHD或EGLN酶)活性的控制,其是Fe(II)和2-氧戊二酸(2OG)依赖性氧化酶[1,3]。

参考文献:
Murray J K, Balan C, Allgeier A M, et al.  Dipeptidyl-quinolone derivatives inhibit hypoxia inducible factor-1α prolyl hydroxylases-1,-2, and-3 with altered selectivity[J]. Journal of combinatorial chemistry, 2010, 12(5): 676-686.
Berra E, Benizri E, Ginouvès A, et al.  HIF prolyl‐hydroxylase 2 is the key oxygen sensor setting low steady‐state levels of HIF‐1α in normoxia[J]. The EMBO journal, 2003, 22(16): 4082-4090.
Chowdhury R, Candela-Lena J I, Chan M C, et al.  Selective small molecule probes for the hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylases[J]. ACS chemical biology, 2013, 8(7): 1488-1496.