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InauhzinSIRT1抑制剂

Inauhzin

产品编号:B3272
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
10mg ¥990.00 现货
50mg ¥2,990.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

Inauhzin Dilution Calculator

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Inauhzin Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 309271-94-1 SDF Download SDF
化学名 2-((5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio)-1-(10H-phenothiazin-10-yl)butan-1-one
SMILES CCC(SC1=NC2=C(N=N1)C3=CC=CC=C3N2)C(N4C5=CC=CC=C5SC6=CC=CC=C64)=O
分子式 C25H19N5OS2 分子量 469.58
溶解度 ≥23.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

Cell experiment [1]:

细胞系

H460、H1299、A549、HT29和WI38

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于23.5 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

2 μM,18h

应用

Inauhzin以剂量依赖性方式抑制不同的含p53的人类癌细胞(包括H460、H1299、A549、HT29和WI38)的细胞生长。Inauhzin通过抑制SIRT1活性有效地重激活p53,促进人类癌细胞的p53依赖性细胞凋亡,不引起明显的遗传毒性应激。此外,INZ通过增加p53乙酰化和预防细胞中MDM2介导的p53泛素化来稳定p53。INZ抑制细胞增殖,诱导衰老和肿瘤特异性凋亡。

动物实验 [1]:

动物模型

携带H460或HCT116异种移植物的雌性SCID小鼠

给药剂量

腹腔注射,18h,2 μM

应用

在携带p53的H460和HCT116细胞的异种移植肿瘤的小鼠中,Inauhzin抑制肿瘤生长,而对正常组织和SCID肿瘤小鼠没有明显的毒性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Zhang Q, Zeng S X, Zhang Y, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53[J]. EMBO molecular medicine, 2012, 4(4): 298-312.

产品描述

Inauhzin是一种SIRT1小分子抑制剂,IC50值为0.7-2 μM[1].

Inauhzin以剂量依赖的方式抑制SIRT1的去乙酰化活性,随后激活SIRT1的底物p53.Inauhzin可诱导组蛋白H3 K382和K9残基及p53的乙酰化作用.对SIRT1的抑制作用具有选择性.在Fluor-de-Lys荧光试验中,Inauhzin对SIRT2\SIRT3或HDAC8没有显著活性.由于是p53的活化剂,inauhzin能够抑制包括H460\H1299\A549\HT29和WI38在内的含有p53的不同人癌细胞的生长,IC50值分别为5.4 μM\51.9 μM\3.2 μM\33.9 μM和85.4 μM.此外,inauhzin通过激活p53诱导细胞凋亡.在H460细胞异种移植肿瘤模型中,浓度为2 μM的inauhzin显著激活p53的活性,诱导p53依赖的细胞凋亡 [1].

参考文献:
[1] Zhang Q, Zeng SX, Zhang Y, Zhang Y, Ding D, Ye Q, Meroueh SO, Lu H.  A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312.