Imatinib (STI571)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Imatinib是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM[1]。
3型酪氨酸激酶受体包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3和c-Kit等。PDGFRs存在于正常组织、细胞以及一些肿瘤中，它与一些非恶性增殖性疾病相关。体外实验表明，Imatinib可以同时抑制PDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受体的磷酸化。Imatinib还可抑制c-Kit的磷酸化，c-Kit激酶介导一些肿瘤的生长。Imatinib在不影响其表达的情况下抑制这些激酶的磷酸化，但不能抑制3型酪氨酸激酶的其它一些激酶，如FMS和Flt-3，表明Imatinib的抑制作用具有选择性。另外，在基于细胞的实验和体外激酶实验中，Imatinib显著抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。另外，在大鼠A10平滑肌细胞中，作为PDGF介导的信号下游通路，MAP激酶的活化也受Imatinib影响 [1]。
参考文献：
[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 493.6 |
| Cas No. | 152459-95-5 |
| Formula | C29H31N7O |
| Solubility | ≥24.68 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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结合实验 |
使用Bac-to-Bac表达系统将Kdr、Flt-1、c-Met和Tek的激酶结构域在High Five细胞中表达。然后通过标准色谱技术将蛋白质纯化至接近均质。通过检测表皮生长因子受体必需的聚（Glu、Tyr）的磷酸化的降低来测量激酶的抑制作用。在优化的测定条件下（ATP浓度及Km）进行体外激酶测定。为了确定Jak-2是否被STI571抑制，将32Dp210 Bcr-Abl表达细胞血清饥饿8小时，然后用10％WEHI-3B条件培养基（IL-3来源）刺激10分钟。制备Nonidet P-40裂解物，在4°C下使用抗-Jak-2抗体（5 μl）或抗Abl抗体（20ml K12）免疫沉淀500 mg溶胞产物。免疫沉淀物与蛋白G琼脂糖结合1小时，用PBS洗涤3次，然后用激酶缓冲液洗涤3次，激酶缓冲液包含20 mM Tris、pH7.5、10 mM MgCl2、10 mM钒酸钠及1 mM二硫苏糖醇。在使用或不使用10 mM STI571条件下进行激酶测定，在10％丙烯酰胺凝胶上运行，并在磷相仪上观察。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
Swiss 3T3细胞，MO7e细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于24.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
0-10 μM，90 min，37°C |
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应用 |
在Swiss 3T3细胞中，STI571预处理以剂量依赖性方式抑制PDGF-AA刺激的PDGF受体的磷酸化，IC50值约为0.1 μM。在STI571存在下，用SCF处理MO7e细胞剂量依赖性地抑制SCF刺激的酪氨酸磷酸化，IC50值约为0.1 μM。STI571抑制PDGF-BB刺激的A10细胞增殖，IC50值为0.2 μM。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145. |
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| Description | Imatinib (STI571)是蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM。 | |||||
| 靶点 | PDGF receptor | c-Kit | Abl | |||
| IC50 | 0.1 μM | 0.1 μM | 0.025 μM | |||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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