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Imatinib (STI571)蛋白酪氨酸激酶抑制剂

Imatinib (STI571)

产品编号:B2171
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10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
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化学结构

Imatinib (STI571)

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Imatinib (STI571)

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Imatinib (STI571)

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Imatinib (STI571) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 152459-95-5 SDF Download SDF
化学名 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
分子式 C29H31N7O 分子量 493.6
溶解度 ≥24.68mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Imatinib (STI571)是蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂,对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM。
靶点 PDGF receptor c-Kit Abl      
IC50 0.1 μM 0.1 μM 0.025 μM      

实验操作

激酶实验 [1]:

结合实验

使用Bac-to-Bac表达系统将Kdr、Flt-1、c-Met和Tek的激酶结构域在High Five细胞中表达。然后通过标准色谱技术将蛋白质纯化至接近均质。通过检测表皮生长因子受体必需的聚(Glu、Tyr)的磷酸化的降低来测量激酶的抑制作用。在优化的测定条件下(ATP浓度及Km)进行体外激酶测定。为了确定Jak-2是否被STI571抑制,将32Dp210 Bcr-Abl表达细胞血清饥饿8小时,然后用10%WEHI-3B条件培养基(IL-3来源)刺激10分钟。制备Nonidet P-40裂解物,在4°C下使用抗-Jak-2抗体(5 μl)或抗Abl抗体(20ml K12)免疫沉淀500 mg溶胞产物。免疫沉淀物与蛋白G琼脂糖结合1小时,用PBS洗涤3次,然后用激酶缓冲液洗涤3次,激酶缓冲液包含20 mM Tris、pH7.5、10 mM MgCl2、10 mM钒酸钠及1 mM二硫苏糖醇。在使用或不使用10 mM STI571条件下进行激酶测定,在10%丙烯酰胺凝胶上运行,并在磷相仪上观察。

细胞实验 [1]:

细胞系

Swiss 3T3细胞,MO7e细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于24.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0-10 μM,90 min,37°C

应用

在Swiss 3T3细胞中,STI571预处理以剂量依赖性方式抑制PDGF-AA刺激的PDGF受体的磷酸化,IC50值约为0.1 μM。在STI571存在下,用SCF处理MO7e细胞剂量依赖性地抑制SCF刺激的酪氨酸磷酸化,IC50值约为0.1 μM。STI571抑制PDGF-BB刺激的A10细胞增殖,IC50值为0.2 μM。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.

产品描述

Imatinib是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM[1]。

3型酪氨酸激酶受体包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3和c-Kit等。PDGFRs存在于正常组织、细胞以及一些肿瘤中,它与一些非恶性增殖性疾病相关。体外实验表明,Imatinib可以同时抑制PDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受体的磷酸化。Imatinib还可抑制c-Kit的磷酸化,c-Kit激酶介导一些肿瘤的生长。Imatinib在不影响其表达的情况下抑制这些激酶的磷酸化,但不能抑制3型酪氨酸激酶的其它一些激酶,如FMS和Flt-3,表明Imatinib的抑制作用具有选择性。另外,在基于细胞的实验和体外激酶实验中,Imatinib显著抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。另外,在大鼠A10平滑肌细胞中,作为PDGF介导的信号下游通路,MAP激酶的活化也受Imatinib影响 [1]。

参考文献:
[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L.  Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.