(+)-Igmesine hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50: 19.1 nM
JO 1784是一种选择性的σ1受体的配体。
已知CNS σ受体的配体调控中枢神经递质系统(包括去甲肾上腺素能、谷氨酸能和多巴胺能神经元)。
体外:与对照组相比,所获得的数据显示,在氟西汀(18%)、地昔帕明(DMI,32%)和JO 1784(20 %)处理组中,β肾上腺素能的密度显著减少,而σ1、5-HT1A和GABAB受体未减少。酪氨酸羟化酶(TH)活性在各治疗组显著(30-32%)下降。此外,除JO 1784以外的氟西汀和DMI处理组分别表现出血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)神经元摄取85%和40%的减少。急性治疗后,JO 1784对单胺氧化酶(MAO)A或B无活性 [1]。
体内:体内研究,行为活性剂量的JO 1784对NE摄取表现出较弱作用,但对改变5-HT和DA合成或拮抗选择性药物刺激的单胺神经元摄取的耗竭无活性。NMDA诱导增强cGMP被JO 1784抑制,表明JO 1784可干扰NMDA受体/ NOS / cGMP通路。尽管JO 1784的药理作用部分由单胺系统调控,仍需发现抗抑郁作用的其他可能机制[1]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1]. Akunne HC, Zoski KT, Whetzel SZ, Cordon JJ, Brandon RM, Roman F, Pugsley TA. Neuropharmacological profile of a selective sigma ligand, igmesine: a potential antidepressant. Neuropharmacology. 2001 Jul;41(1):138-49.
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 355.94 |
Cas No. | 130152-35-1 |
Formula | C23H29N·HCl |
Solubility | <17.8mg/ml in DMSO |
Chemical Name | (R,E)-N-(cyclopropylmethyl)-N-methyl-3,6-diphenylhex-5-en-3-amine hydrochloride |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN([C@](C/C=C/C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CC)CC3CC3.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |