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Icotinib Hydrochloride

盐酸埃克替尼
Catalog No.
A3482
高效特异性EGFR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,727.00
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10mg
¥ 2,363.00
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50mg
¥ 7,090.00
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A

背景

Icotinib Hydrochloride是上皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TKI)的高效高选择性抑制剂,其IC50值为5 nM。

EGFR是一种癌症驱动蛋白,在正常细胞和癌细胞的表面表达[1],体细胞突变特别是外显子19缺失或外显子21 L858R突变的病人的酪氨酸激酶域存在激活突变,导致不受控制的细胞增殖[2]。在多种类型的癌症中发现,EGFR过表达引起抗凋亡Ras信号通路不正常活化[3]。

Icotinib是喹唑啉衍生物,可逆的结合到EGFR蛋白的ATP结合位点,阻止信号转导级联反应[4]。Icotinib抑制胞内上皮生长因子受体(EGFR)相关酪氨酸激酶(TK)的磷酸化[5]。

Icotinib用于EGFR突变阳性、晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)病人的二线或三线治疗,这些病人经历过至少一次施用含铂药物化疗失败[6]。

参考文献:
1. A Douglas Laird,and Julie M Cherrington. Small molecule tyrosine kinase inhibitors: clinical development of anticancer agents. 2003, 12(1): 51-64.
2. Raymond E, Faivre S, Armand JP: Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase as a target for anticancer therapy. Drugs. 2000;60 Suppl 1:15-23.
3. Sordella,R. "Gefitinib-Sensitizing EGFR Mutations in Lung Cancer Activate Anti-Apoptotic Pathways". Science ,2004, 305 (5687): 1163-1167.
4. Bulgaru AM. et al. Erlotinib (Tarceva): a promising drug targeting epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Expert Rev Anticancer Ther. 2003 Jun;3(3):269-79.
5. Dudek AZ.et al. Skin rash and bronchoalveolar histology correlates with clinical benefit in patients treated with gefitinib as a therapy for previously treated advanced or metastatic non-small cell lung cancer. Lung Cancer. 2006, 51(1):89-96.
6. C Delbaldo, S Faivre, E Raymond. Les inhibiteurs des récepteurs de l’Epidermal Growth Factor (EGF) Epidermal growth factor inhibitors. La Revue de Médecine Interne. 2003,24(6): 372–383.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt427.88
Cas No.1204313-51-8
FormulaC22H22ClN3O4
SynonymsBPI-2009H
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCl[H].[H]C1=C2C(N=C([H])N=C2N([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C(C#C[H])=C3[H])=C([H])C4=C1OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])O4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description Icotinib Hydrochloride是上皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的高效特异性抑制剂,其IC50值为5 nM。
靶点 EGFR          
IC50 5 nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Icotinib Hydrochloride