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ICG 001Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂

ICG 001

产品编号:A8217
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥660.00 现货
10mg ¥1,090.00 现货
25mg ¥2,540.00 现货
100mg ¥5,810.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhou J, Toh SH, et al. "A loss-of-function genetic screening reveals synergistic targeting of AKT/mTOR and WTN/β-catenin pathways for treatment of AML with high PRL-3 phosphatase." J Hematol Oncol. 2018 Mar 7;11(1):36. PMID:29514683

质量控制

化学结构

ICG 001

相关生物数据

ICG 001
The COX-inhibitor ICG001 reduce dose-dependent the cell viability of HuH6 and HepT1 cells. Data represent mean ± SD of relative cell viability from triplicates. Experiments without inhibitor were set as 100 % viability.

相关生物数据

ICG 001

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ICG 001

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ICG 001

ICG 001 Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 847591-62-2 SDF Download SDF
化学名 (6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-3,6,9,9a-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide
SMILES C1CN(C2CN(C(=O)C(N2C1=O)CC3=CC=C(C=C3)O)CC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)NCC6=CC=CC=C6
分子式 C33H32N4O4 分子量 548.63
溶解度 ≥27.4315mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性与启动子结合蛋白(CBP)相结合,IC50值为3 μM。
靶点 CBP          
IC50 3 μM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

大鼠心外膜细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 μM;24 h

应用

用DMSO、ICG-001或IQ1处理大鼠EMCs,并进行免疫共沉淀(co-IP)试验。在DMSO处理的对照细胞中,所有的β连环蛋白与CBP相关联。IQ1对β连环蛋白共激活因子的使用影响很小。正如预期,ICG-001减少β连环蛋白/ CBP的相互作用,同时伴随β连环蛋白/ p300相互作用的增加。

动物实验[1]:

动物模型

雌性Sprague-Dawley大鼠

剂量

50 mg/kg/day;皮下注射

应用

通过手术对大鼠左冠状动脉进行永久闭塞,从而诱导左心室区域缺血性损伤。自手术当天开始,用ICG-001处理10天,手术后4周(最后一次ICG-001处理后20天)通过血管造影评估左心室射血分数,作为心脏收缩功能的指标。ICG-001显著提高8.4%的射血分数(从46.2±1.7%到54.6±3.4%,P < 0.05)。这些数据表明,在大鼠心肌梗死后,ICG-001显著改善心脏收缩功能。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Sasaki T, Hwang H, Nguyen C, et al. The small molecule Wnt signaling modulator ICG-001 improves contractile function in chronically infarcted rat myocardium. PloS one, 2013, 8(9): e75010.

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产品描述

ICG001是Wnt/β-catenin信号通路的小分子抑制剂,与β-catenin竞争结合CBP(CREB-binding protein)而非转录共激活因子p300,从而抑制TCF/β-catenin介导的转录,IC50值为3 μM[1]。ICG001可用于特异性评估CBP/β-catenin在WNT信号和细胞生理学中的作用。

据报道,ICG001可以选择性地抑制结肠癌细胞(SW480和HCT-116)的生长,但对正常的结肠上皮细胞(CCD-841Co)不起作用。在结肠癌异种移植的Min小鼠和裸鼠中,ICG001也是有效的[1]。ICG-001可以有效的抑制培养中的GBM干细胞的生长。在实验模型中,ICG-001选择性地抑制Wnt/β-catenin/CBP信号通路,从而逆转肺纤维化和改善实验性皮肤纤维化[2,3]。ICG001目前处于临床试验阶段,用于治疗结肠癌和白血病。

参考文献:
[1]Emami KH, Nguyen C, Ma H, Kim DH, Jeong KW, Eguchi M, Moon RT, Teo JL, Kim HY, Moon SH, Ha JR, Kahn M.  A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7.
[2]Henderson WR Jr1, Chi EY, Ye X, Nguyen C, Tien YT, Zhou B, Borok Z, Knight DA, Kahn M.  Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14.
[3]Beyer C, Reichert H, Akan H, Mallano T, Schramm A, Dees C, Palumbo-Zerr K, Lin NY, Distler A, Gelse K, Varga J, Distler O, Schett G, Distler JH.  Blockade of canonical Wnt signalling ameliorates experimental dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2013 Jul;72(7):1255-8.