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ICG 001

ICG 001

Catalog No.

A8217

Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 1,000.00	现货
5mg	￥ 600.00	现货
10mg	￥ 990.00	现货
25mg	￥ 2,309.00	现货
100mg	￥ 5,281.00	现货

电话: 021-55669583

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

ICG001是Wnt/β-catenin信号通路的小分子抑制剂，与β-catenin竞争结合CBP（CREB-binding protein）而非转录共激活因子p300，从而抑制TCF/β-catenin介导的转录，IC50值为3 μM [1]。ICG001可用于特异性评估CBP/β-catenin在WNT信号和细胞生理学中的作用。

据报道，ICG001可以选择性地抑制结肠癌细胞（SW480和HCT-116）的生长，但对正常的结肠上皮细胞（CCD-841Co）不起作用。在结肠癌异种移植的Min小鼠和裸鼠中，ICG001也是有效的[1]。ICG-001可以有效的抑制培养中的GBM干细胞的生长。在实验模型中，ICG-001选择性地抑制Wnt/β-catenin/CBP信号通路，从而逆转肺纤维化和改善实验性皮肤纤维化 [2,3]。ICG001目前处于临床试验阶段，用于治疗结肠癌和白血病。

参考文献：
[1]Emami KH, Nguyen C, Ma H, Kim DH, Jeong KW, Eguchi M, Moon RT, Teo JL, Kim HY, Moon SH, Ha JR, Kahn M. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7.
[2]Henderson WR Jr1, Chi EY, Ye X, Nguyen C, Tien YT, Zhou B, Borok Z, Knight DA, Kahn M. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14.
[3]Beyer C, Reichert H, Akan H, Mallano T, Schramm A, Dees C, Palumbo-Zerr K, Lin NY, Distler A, Gelse K, Varga J, Distler O, Schett G, Distler JH. Blockade of canonical Wnt signalling ameliorates experimental dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2013 Jul;72(7):1255-8.

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	548.63
Cas No.	847591-62-2
Formula	C₃₃H₃₂N₄O₄
Solubility	≥27.43 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥35.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-3,6,9,9a-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1CN(C2CN(C(=O)C(N2C1=O)CC3=CC=C(C=C3)O)CC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)NCC6=CC=CC=C6
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	大鼠心外膜细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10 μM；24 h
应用	用DMSO、ICG-001或IQ1处理大鼠EMCs，并进行免疫共沉淀（co-IP）试验。在DMSO处理的对照细胞中，所有的β连环蛋白与CBP相关联。IQ1对β连环蛋白共激活因子的使用影响很小。正如预期，ICG-001减少β连环蛋白/ CBP的相互作用，同时伴随β连环蛋白/ p300相互作用的增加。
动物实验[1]：
动物模型	雌性Sprague-Dawley大鼠
剂量	50 mg/kg/day；皮下注射
应用	通过手术对大鼠左冠状动脉进行永久闭塞，从而诱导左心室区域缺血性损伤。自手术当天开始，用ICG-001处理10天，手术后4周（最后一次ICG-001处理后20天）通过血管造影评估左心室射血分数，作为心脏收缩功能的指标。ICG-001显著提高8.4%的射血分数（从46.2±1.7%到54.6±3.4%，P < 0.05）。这些数据表明，在大鼠心肌梗死后，ICG-001显著改善心脏收缩功能。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Sasaki T, Hwang H, Nguyen C, et al. The small molecule Wnt signaling modulator ICG-001 improves contractile function in chronically infarcted rat myocardium. PloS one, 2013, 8(9): e75010.