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IC-87114

 
Catalog No.
A2065
PI3Kδ抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 536.00
现货
10mg
¥ 809.00
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50mg
¥ 2,318.00
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A

背景

IC-87114是PI3Kδ的选择性抑制剂,IC50值0.5 μM。

据报道,IC87114减少中性粒细胞中FMLP-诱导的PIP3的合成和趋化作用[1]。IC87114也阻止了TNF1α-刺激的炎症小鼠模型中弹性蛋白酶从中性粒细胞往胞外的分泌。IC87114处理TNFα诱导的PI3Kδ信号细胞会导致Akt-磷酸化和PDK1酶活性的降低[2]。在人类记忆T细胞中,IC87114会很大程度上抑制T细胞受体诱导的原始或者效应的PI3K信号。在健康人、过敏的捐助者或类风湿性关节炎病人中IC87114可阻止记忆T细胞中产生细胞因子[3]。

参考文献:
[1]. Workman P, van Montfort RL. PI(3) kinases: revealing the delta lady. Nat Chem Biol. 2010 Feb;6(2):82-3.
[2]. Puri KD, Doggett TA, Douangpanya J, Hou Y, Tino WT, Wilson T, Graf T, Clayton E, Turner M, Hayflick JS, Diacovo TG. Mechanisms and implications of phosphoinositide 3-kinase delta in promoting neutrophil trafficking into inflamed tissue. Blood. 2004 May 1;103(9):3448-56.
[3]. Soond DR, Bjrgo E, Moltu K, Dale VQ, Patton DT, Torgersen KM, Galleway F, Twomey B, Clark J, Gaston JS, Taskén K, Bunyard P, Okkenhaug K. PI3K p110delta regulates T-cell cytokine production during primary and secondary immune responses in mice and humans. Blood. 2010 Mar 18;115(11):2203-13.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt397.43
Cas No.371242-69-2
FormulaC22H19N7O
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.62 mg/mL in DMF
Chemical Name2-[(6-aminopurin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C=NC5=C4N=CN=C5N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 IC-87114是PI3Kδ的选择性抑制剂,IC50值0.5 μM。
靶点 PI3Kδ PI3Kγ PI3Kβ      
IC50 0.5 μM 29 μM 75 μM      

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

IC-87114