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Ibuprofen

布洛芬
Catalog No.
A8446
生物学活性
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
1g
¥ 345.00
现货
5g
¥ 645.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Ibuprofen是环氧化酶1(IC50值12 μM)和环氧化酶2(IC50值80 μM)的一种抑制剂[1]。

环氧合酶(Cyclooxygenase , COX)是负责前列腺素、环前列腺素和血栓素酶形成的一种酶。

在HCT-116 p53wt或HCT-116 p53-/-结肠癌癌细胞系中,S-和R-ibuprofen部分依赖于p53诱导细胞凋亡并阻止细胞周期。在p53wt细胞系中抗增值效应显著高于p53-缺失细胞系[2]。

在HCT-116 p53wt和p53-/-移植瘤裸鼠模型中,R-ibuprofen显著抑制p53wt表达异种移植瘤的生长,对p53-/-移植瘤的抑制比较弱[2]。在血胆固醇过多的动物中,Ibuprofen可降低总胆固醇、VLDL、低密度脂蛋白、甘油三酯和硬化指数的水平。此外,在前列腺素的合成中,Ibuprofen抑制COX酶和自由基的生成,导致脂质过氧化水平和超氧化物歧化酶水平的降低[3]。在老鼠中,Ibuprofen(60 mg/kg)通过降低中枢过度兴奋改善机械痛觉[4]。

参考文献:
[1]. Kato M, Nishida S, Kitasato H, et al. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of non-steroidal anti-inflammatory drugs: investigation using human peripheral monocytes. J Pharm Pharmacol, 2001, 53(12): 1679-1685.
[2]. Janssen A, Schiffmann S, Birod K, et al. p53 is important for the anti-proliferative effect of ibuprofen in colon carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 365(4): 698-703.
[3]. Dabhi JK, Solanki JK, Mehta A. Antiatherosclerotic activity of ibuprofen, a non-selective COX inhibitor--an animal study. Indian J Exp Biol, 2008, 46(6): 476-481.
[4]. Redondo-Castro E, Navarro X. Chronic ibuprofen administration reduces neuropathic pain but does not exert neuroprotection after spinal cord injury in adult rats. Exp Neurol, 2014, 252: 95-103.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt206.28
Cas No.15687-27-1
FormulaC13H18O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.31 mg/mL in DMSO; ≥50.2 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

p53野生型或p53缺陷型人结肠癌HCT-116细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-1000 μM; 24 h (细胞周期分布)或72 h (细胞凋亡).

应用

在集落形成实验中,S-ibuprofen和R-ibuprofen在p53wt细胞系中比在p53缺陷型HCT-116细胞中具有显著更高的抗增殖作用。在HCT-116 p53wt细胞中,800-1000μM的S-ibuprofen和R-ibuprofen减少S期和G2 / M期细胞,显著增加G0 / G1期细胞数。800-1000μM的S-ibuprofen和R-ibuprofen也显著增加细胞凋亡。

动物实验[1]:

动物模型

皮下植入HCT-116 p53wt和p53 - / - 结肠癌细胞的异种移植无胸腺裸鼠

剂量

每周5天,5周;腹腔注射,15 mg/kg/day,悬浮于PBS(pH7)中。

应用

与未处理小鼠的肿瘤体积相比,R-ibuprofen显著降低了表达p53wt的异种移植物的生长。 S-ibuprofen也降低表达p53wt的异种移植物的生长。但在S-或R-ibuprofen治疗后,HCT-116 p53 - / - 肿瘤生长仅有微弱而不显著的抑制。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Janssen A, Schiffmann S, Birod K, et al. p53 is important for the anti-proliferative effect of ibuprofen in colon carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 365(4): 698-703.

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