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I-CBP 112CBP/EP300 bromodomain抑制剂

I-CBP 112

产品编号:A4490
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥3,890.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

I-CBP 112

相关生物数据

I-CBP 112

I-CBP 112 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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C1
V1
C2
V2

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I-CBP 112 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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化学性质

CAS号 SDF Download SDF
化学名 (S)-1-(7-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-((1-methylpiperidin-3-yl)methoxy)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-4(5H)-yl)propan-1-one
SMILES COC1=C(OC)C=C(C2=CC(OC[C@H]3CCCN(C)C3)=C(OCCN4C(CC)=O)C(C4)=C2)C=C1
分子式 C27H36N2O5 分子量 468.59
溶解度 Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in 1eq. HCl 储存条件 Store at 4°C
物理性状 White Brittle Foam 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description I-CBP 112是一种选择性CREBBP/EP300抑制剂,作用于CREBBP(Alphascreen)、CREBBP(BLI)、 CREBBP(ITC)和EP300(ITC)的IC50值分别为170 nM、170 nM、151 nM和625 nM。
靶点 CREBBP EP300        
IC50 ~170 nM 625 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

永生化的鼠骨髓细胞,人类白血病细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.1-10 μM,48 h或72 h

应用

在永生化的鼠骨髓细胞中,I-CBP112(0.1-10 μM,48小时或72小时)损伤了永生化的鼠骨髓细胞的克隆生长。在永生化的鼠骨髓细胞中,I-CBP112(10 μM,72小时)具有显著的细胞毒性。I-CBP112显著降低MC细胞中MLL-CBP永生化细胞的克隆生长。I-CBP112(3 μM,3天)损伤人白血病细胞的克隆生长,并敏化它们对BET的抑制和doxorubicin的敏感性。

动物实验 [1]:

动物模型

移植逆转录病毒表达融合癌基因骨髓的小鼠

给药剂量

5 μM,3天

应用

I-CBP112预处理的MLL-AF9+鼠AML原始细胞在移植到放射小鼠后减少了LIC的数量,延迟了该疾病的诱导。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Picaud S, Fedorov O, Thanasopoulou A, et al. Generation of a selective small molecule inhibitor of the CBP/p300 bromodomain for leukemia therapy[J]. Cancer research, 2015, 75(23): 5106-5119.

产品描述

IC50: 170 nM (CREBBP/EP300)。

Bromodomain是大约有110个氨基酸的蛋白结构域,能识别单乙酰赖氨酸残基,如组蛋白氨基端的单乙酰赖氨酸。BET家族的成员是人类癌症治疗的靶点,研究发现BET抑制剂在多个血液恶性肿瘤以及实体瘤模型中有疗效。SGC已发展了一个针对CREBBP和EP300 Bromodomains的抑制剂。

体外试验:SGC也发展了一种结构完全不同的CREBBP/EP300选择性化学探针,即I-CBP112。在CREBBP AlphaScreen实验中,I-CBP112的IC50值为170 nM,与bromodomain蛋白ATAD2、BAZ2B、BRD2(BD2)、BRD4 (BD1)、PB1(BD5)、PCAF、PHIP(BD2)和TRIM24/TIF-1a相比,对CREBBP具有选择性。研究表明I-CBP112浓度高达50 mM时,对U2OS细胞无显著细胞毒性。与bromosporine 129相似,SGCCBP30和I-CBP112相关的数据在SGC主页展示[1]。

体内试验:I-CBP112仍处于体外研究中,目前还没进行动物实验。

临床试验:目前I-CBP112仍处在临床前研究阶段,临床试验还未进行。

参考文献:
[1] Gallenkamp D, Gelato KA, Haendler B, Weinmann H.  Bromodomains and their pharmacological inhibitors. ChemMedChem. 2014;9(3):438-64.