HTH-01-015
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
HTH-01-015是一种高特异性和高选择性的NUAK1抑制剂，IC50值为100 nM[1]。
HTH-01-015只抑制NUAK激酶家族中的NUAK1亚型，而对其它被测试的139个激酶没有显著的抑制活性。HTH-01-015抑制NUAK1底物MYPT1的磷酸化，磷酸化位点为Ser445。在过表达耐药性NUAK1的HEK细胞中，HTH-01-015对MYPT1没有抑制效应。在伤口愈合实验中，HTH-01-015显著降低了MEF细胞的迁移。此外，在U2OS和MEF细胞中，HTH-01-015在10 μM浓度时抑制细胞增殖。而且，在3D matrigel transwell侵袭实验中，10 μM的HTH-01-015也可以显著抑制U2OS细胞的侵袭[1]。
参考文献：
1. Sourav B, Sara J B, Hai-Tsang H, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochemical Journal, 2014, 457(1): 215-225.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 468.55 |
| Cas No. | 1613724-42-7 |
| Formula | C26H28N8O |
| Solubility | ≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.67 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 4,5,13-trimethyl-2-((1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)amino)-5H-naphtho[2,3-e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6(13H)-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1C(C2=CC3=CC=CC=C3C=C2N(C)C4=NC(NC5=CN(C6CCNCC6)N=C5)=NC(C)=C14)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
|
激酶活性 |
使用Cerenkov计数[γ-32P] ATP的放射性32P掺入Sakamototide底物肽，测量纯化的GST-NUAK1和GST-NUAK1 [A195T]的体外活性。50 μl反应体系在30 μC下反应30分钟，将40 μl反应混合物点在P81纸上并立即浸入50 mM正磷酸中终止反应。样品在50 mM原磷酸中洗涤三次，随后进行单次丙酮漂洗和空气干燥。通过Cerenkov计数定量激酶介导的[γ-32P] ATP向Sakamototide中的掺入。将一个活性单位定义为在1小时内催化1 nmol [32 P]磷酸掺入底物。 |
| 细胞实验: [1] | |
|
细胞系 |
HEK293、MEFs 和U2OS细胞 |
|
制备方法 |
溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
|
反应条件 |
37℃ |
|
实验结果 |
在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，3-10 μM HTH-01-015显著抑制MYPT1的磷酸化。伤口愈合实验中，10 μM HTH-01-015处理NUAK1+/+ MEFs显著抑制细胞迁移。在U2OS细胞中，HTH-01-015阻断MYPT1的增殖和磷酸化至与shRNA介导的NUAK1敲低相同的程度。 |
|
References: 1. Sourav B, Sara J B, Hai-Tsang H, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochemical Journal, 2014, 457(1): 215-225. | |
| 描述 | HTH-01-015是一种选择性的NUAK1激酶抑制剂，IC50值为100 nM。 | |||||
| 靶点 | NUAK1 | |||||
| IC50 | 100 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
