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HLCL-61

 
Catalog No.
B7806
PRMT5抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 863.00
现货
5mg
¥ 785.00
现货
10mg
¥ 1,200.00
现货
25mg
¥ 2,400.00
现货
50mg
¥ 3,490.00
现货
100mg
¥ 6,000.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

HLCL-61是一种PRMT5抑制剂。

据报道,由蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMT)介导的蛋白精氨酸残基的异常甲基化与癌症有关。PRMT是具有11个已知成员的蛋白质家族,其催化甲基转移到多肽精氨酸残基的胍氮原子。PRMT5具有包括组蛋白和其他非染色质蛋白在内的多种底物,并且已研究关注用于癌症治疗。

体外:在先前的研究中,HLCL-61对PRMT1、PRMT4和II型PRMT家族成员未显示出抑制活性,因此证明其对PRMT5的特异性。HLCL-61还显示出对组蛋白H3和H4的对称精氨酸二甲基化的有效抑制,从治疗后12h开始并持续48h。而且,HLCL-61处理AML细胞系和原代母细胞导致细胞活力的降低。此外,通过CD11b表达的剂量依赖性增加证明,用HLCL-61处理AML细胞系和患者样本可诱导分化。此外,由HLCL-61治疗引起的PRMT5抑制导致MV4-11细胞的减少[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,HLCL-61仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Tarighat SS et al.  The dual epigenetic role of PRMT5 in acute myeloid leukemia: gene activation and repression via histone arginine methylation. Leukemia.2016 Apr;30(4):789-99.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt380.91
Cas No.1158279-20-9
FormulaC23H25ClN2O
Solubility≥20.4 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(2-methoxybenzyl)methanamine hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCN1C2=CC=CC=C2C3=C1C=CC(CNCC4=CC=CC=C4OC)=C3.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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