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HG-9-91-01Pan-SIK (salt-inducible kinases) 抑制剂

HG-9-91-01

产品编号:B1052
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规格 单价 库存 订购数量
2mg ¥1,620.00 现货
5mg ¥2,430.00 现货
10mg ¥3,690.00 现货
50mg ¥8,750.00 现货
100mg ¥13,610.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wang Z, Ma J, Met al. "Quantitative phosphoproteomic analysis of the molecular substrates of sleep need." Nature. 2018 Jun;558(7710):435-439. PMID:29899451
2. Abend A, Shkedi O, et al. "Salt-inducible kinase induces cytoplasmic histone deacetylase 4 to promote vascular calcification." EMBO Rep.2017 Jul;18(7):1166-1185. PMID:28588072

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

HG-9-91-01

相关生物数据

HG-9-91-01

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HG-9-91-01

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化学性质

CAS号 1456858-58-4 SDF Download SDF
化学名 (Z)-N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N'-(2,6-dimethylphenyl)-N-(6-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)carbamimidic acid
SMILES CC1=C(/N=C(O)/N(C2=NC=NC(NC3=CC=C(N4CCN(CC4)C)C=C3)=C2)C5=C(OC)C=C(OC)C=C5)C(C)=CC=C1
分子式 C32H37N7O3 分子量 567.68
溶解度 ≥56.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

巨噬细胞

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 h

实验结果

HG-9-91-01增加LPS刺激的IL-10生成,显著抑制促炎细胞因子的分泌,即使WT SIK2表达到相同水平时也有此种效果。此外,HG-9-91-01需要CRTC3以增强LPS刺激的原代小鼠巨噬细胞中的IL-10生成。

References:

1. Clark K, MacKenzie KF, Petkevicius K et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91.

产品描述

HG-9-91-01是一种SIK(盐诱导激酶)抑制剂,作用于SIK1、SIK2和SIK3,IC50值分别为0.92nM、6.6nM和9.6nM[1]。

SIKs限制调节性巨噬细胞的形成。这些酶的抑制作用被认为可用于治疗炎症和自身免疫疾病。HG-9-91-01靶向结合ATP结合位点和小的疏水口袋,从而有效地抑制SIKs。据报道,除了SIKs,HG-9-91-01也可以抑制多种蛋白酪氨酸激酶,例如Src、BTK、FGF和Ephrin 受体。然而,其它AMPK相关激酶亚家族的成员对HG-9-91-01不敏感。HG-9-91-01可以促进LPS刺激的IL-10的生产和CREB-依赖性基因转录,抑制促炎细胞因子的分泌,诱导调节性巨噬细胞标记的表达[1]。

参考文献:
[1] Clark K, MacKenzie K F, Petkevicius K, et al.  Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(42): 16986-16991.