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HG-10-102-01LRRK2抑制剂

HG-10-102-01

产品编号:B1262
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,290.00 10-15 工作日发货
5mg ¥1,230.00 10-15 工作日发货
10mg ¥2,250.00 10-15 工作日发货
25mg ¥3,520.00 10-15 工作日发货
50mg ¥6,320.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Chen ZC, Zhang W, et al. "Phosphorylation of amyloid precursor protein by mutant LRRK2 promotes AICD activity and neurotoxicity in Parkinson's disease." Sci Signal. 2017 Jul 18;10(488). pii: eaam6790. PMID:28720718

质量控制

化学结构

HG-10-102-01

相关生物数据

HG-10-102-01

HG-10-102-01 Dilution Calculator

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C1
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化学性质

CAS号 1351758-81-0 SDF Download SDF
化学名 (E)-(4-((5-chloro-6-(methylimino)-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)amino)-2-methoxyphenyl)(morpholino)methanone
SMILES C/N=C(N1)\C(Cl)=CN=C1NC2=CC(OC)=C(C(N3CCOCC3)=O)C=C2
分子式 C17H20ClN5O3 分子量 377.83
溶解度 ≥18.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

HG-10-102-01是一种有效的和选择性的富含亮氨酸重复的激酶2(LRRK2)抑制剂,作用于野生型LRRK2和LRRK2 [G1019S],IC50值分别为20.3 nM和3.2 nM[1]。

HG-10-102-01是一种有效的和选择性的LRRK2抑制剂,作用于野生型LRRK2、LRRK2 [A2016T]、LRRK2 [G2019S+A1016T]和LRRK2 [G1019S],IC50值分别为20.3 nM、153.7 nM、95.9 nM和3.2 nM。此外,在稳定转染野生型LRRK2和LRRK2 [G2019S]的HEK 293细胞中,HG-10-102-01剂量依赖性地抑制Ser910和Ser935的磷酸化。而且,在HEK293细胞、小鼠Swiss 3T3细胞和小鼠胚胎成纤维细胞中,增加剂量的HG-10-102-01导致相似的内源性LRRK2在Ser910和Ser935位点的去磷酸化[1]。

参考文献:
[1] Choi HG1, Zhang J, Deng X, Hatcher JM, Patricelli MP, Zhao Z, Alessi DR, Gray NS.  Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662. Epub 2012 Jun 18.