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HesperadinAurora B抑制剂

Hesperadin

产品编号:A4118
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,050.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,550.00 现货
50mg ¥5,400.00 现货
200mg ¥14,900.00 10-15 工作日发货

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化学结构

Hesperadin

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Hesperadin

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Hesperadin

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化学性质

CAS号 422513-13-1 SDF Download SDF
化学名 N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
SMILES CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C3=CC=CC=C3)NC4=CC=C(C=C4)CN5CCCCC5
分子式 C29H32N4O3S 分子量 516.65
溶解度 ≥25.85 mg/mL in DMSO, ≥2.31 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.6 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Hesperadin是Aurora B有效的抑制剂,IC50值250 nM。
靶点 Aurora B (human) TbAUK1        
IC50 250 nM 40 nM        

实验操作

体外实验 [1]:

激酶实验

Hesperadin是插入Aurora A和B的ATP结合口袋的抑制剂。它抑制Aurora B的IC50为250 nM,但对于Cdk1 /细胞周期蛋白B或Cdk2 / 细胞周期蛋白E的IC50值在1.2μM至> 10μM的范围内。在浓度为200nM的情况下,Hesperadin将免疫沉淀的激酶的活性降低到背景水平。

细胞实验[2]:

细胞系

HeLa细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>25.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

50 nM; 2 h

应用

在HeLa细胞中,Hesperadin停止细胞增殖,但不停止生长,并且在6天的时间内,细胞直径增加了超过七倍(从20到150μm)。细胞获得与多倍体相关的扩大的裂核,在第3天达到32C DNA含量。Hesperadin引起有丝分裂和细胞分裂的缺陷。

References:

[1]Jetton N1, Rothberg KG, Hubbard JG, Wise J, Li Y, Ball HL, Ruben L. The cell cycle as a therapeutic target against Trypanosoma brucei: Hesperadin inhibits Aurora kinase-1 and blocks mitotic progression in bloodstream forms. Mol Microbiol. 2009 Apr;72(2):442-58. doi: 10.1111/j.1365-2958.2009.06657.x. Epub 2009 Mar 6.

[2]Hauf S1, Cole RW, LaTerra S, Zimmer C, Schnapp G, Walter R, Heckel A, van Meel J, Rieder CL, Peters JM. The small molecule Hesperadin reveals a role for Aurora B in correcting kinetochore-microtubule attachment and in maintaining the spindle assembly checkpoint. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):281-94. Epub 2003 Apr 21.

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产品描述

Hersperadin是Aurora B的ATP竞争性小分子抑制剂,是与细胞分裂有关的三个Aurora激酶家族成员之一,IC50值250 nM,Hersperadin的磺胺群插入到Aurora B催化位点的ATP结合处并延伸到邻近的疏水腔里。已发现Hersperadin可阻止AuroraB的磷酸化,Aurora B的Ser-10磷酸化在有丝分裂过程中作为一个生物标志物,Hersperadin抑制染色体联合和分离的IC50值为40 nM。

参考文献:
[1]Jetton N1, Rothberg KG, Hubbard JG, Wise J, Li Y, Ball HL, Ruben L.  The cell cycle as a therapeutic target against Trypanosoma brucei: Hesperadin inhibits Aurora kinase-1 and blocks mitotic progression in bloodstream forms. Mol Microbiol. 2009 Apr;72(2):442-58. doi: 10.1111/j.1365-2958.2009.06657.x. Epub 2009 Mar 6.
[2]Hauf S1, Cole RW, LaTerra S, Zimmer C, Schnapp G, Walter R, Heckel A, van Meel J, Rieder CL, Peters JM.  The small molecule Hesperadin reveals a role for Aurora B in correcting kinetochore-microtubule attachment and in maintaining the spindle assembly checkpoint. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):281-94. Epub 2003 Apr 21.