HBTU

IC50: N/A

HBTU(2-(1H-苯并三氮唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯)是一种常用于固相多肽合成的偶联剂。自1978年引进以来，由于该试剂具有温和的活化性能，所以广泛应用于化学和工业。此外，它也具有抗外消旋作用。外消旋作用的低趋势是多肽合成的关键需求。尤其对于固相多肽合成而言，为了使合成较长多肽具有可行性，较短反应时间内定量的产率至关重要[1]。

体外实验：多肽合成主要依赖于高效和安全的偶联剂。经证实，HBTU可高效实用地将羧酸转化成叠氮化合物。该过程可应用于广泛的羧酸中，包括N端保护的氨基酸。另外，HBTU在从酸中一锅合成二肽基脲酸酯、脲及氨基甲酸酯方面具有很大价值。HBTU的优点包括以下几点：1) 属于非爆炸品类，因此更适用于溶液/固相多肽合成。2) 在经典溶剂中具有高溶解性和稳定性。3) 可用于显色反应检测[2]。

体内实验：到目前为止，还没有报道过体内数据。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Adam S.  HBTU: a mild activating ageiw of muramic acid. Bioorg Med Chem Lett. 1992 Mar; 2(6): 571-4.
[2]Knorr R, Trzeciak A, Bannwarth W and Gillessen D.  New coupling reagents in peptide chemistry. Tetrahedron Lett. 1989; 30(15): 1927-30.