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GX-674Nav1.7拮抗剂

GX-674

产品编号:A8718
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

GX-674

GX-674 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

GX-674 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 N/A SDF Download SDF
化学名 4-(2-(2-amino-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-4-chlorophenoxy)-2,5-difluoro-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzenesulfonamide
SMILES ClC1=CC(C2=CC(N=C(N)N3)=C3C=C2)=C(OC4=C(F)C=C(S(NC5=NC=NS5)(=O)=O)C(F)=C4)C=C1
分子式 C21H13ClF2N6O3S2 分子量 534.95
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

GX-674是一种芳基磺酰胺类拮抗剂,能抑制Nav1.7[1]。

Nav(电压门控钠)通道调控离子电流,使神经元以及肌肉细胞产生动作电位。人类表达9种Nav通道亚型(Nav 1.1-1.9),其中,Nav 1.7通道表达于嗅上皮、交感神经节以及背根神经节感觉神经元。Nav 1.7的功能获得突变与剧痛症相关,而其功能丧失突变引起先天性无痛症[1]。

在HEK293细胞中,使用膜片钳对人类Nav通道进行研究。GX-674有效抑制Nav.1.7(IC50 = 0.1 nM)。此外,GX-674对各类Nav亚型具有高度选择性的抑制作用。相对于其它Nav亚型,GX-674能更有效地抑制Nav 1.7,对Nav1.7的作用较Nav 1.5高100000倍。据报道,GX-74结合VSD4上高亲和力、亚型选择性的和细胞外可接触的位点(如Nav.1.7外周电压传感域之一)[1]。

参考文献:
1.  Ahuja S, Mukund S, Deng L et al. Structural basis of Nav1.7 inhibition by an isoform-selective small-molecule antagonist. Science. 2015 Dec 18;350(6267):aac5464.