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GW5074有效的c-Raf选择性抑制剂

GW5074

产品编号:B1405
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
5mg ¥520.00 现货
50mg ¥1,570.00 现货
250mg ¥3,140.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

GW5074

GW5074 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

GW5074 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 220904-83-6 SDF Download SDF
化学名 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzylidene)-5-iodoindolin-2-one
SMILES IC1=CC=C(NC(C2=CC3=CC(Br)=C(O)C(Br)=C3)=O)C2=C1
分子式 C15H8Br2INO2 分子量 520.94
溶解度 >26.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description GW5074是有效的c-Raf选择性抑制剂,其IC50值为9 nM.
靶点 C-Raf          
IC50 9 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

小脑颗粒神经元

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于26.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM,40 min

应用

用GW5074处理神经元导致c-Raf激活,刺激Raf-MEK-ERK通路。GW5074处理神经元增加B-Raf的活性。GW5074抑制颗粒细胞和其他神经元类型中神经毒素引起的细胞死亡。

动物实验 [1,2]:

动物模型

具有亨廷顿氏病(HD)的C57BL/6雄性小鼠,每天反复暴露在四支烟造成的烟雾环境中的小鼠,暴露4周

给药剂量

腹腔注射,2 mg/kg,每天给药,三周

应用

GW5074(5 mg/kg)完全阻止了C57BL/6雄性小鼠中3-NP诱导的大面积双侧纹状体损伤。GW5074(0.5 mg/kg或2 mg/kg)抑制小鼠的侧流烟雾引起的气道高反应性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Chin P C, Liu L, Morrison B E, et al. The c‐Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK‐ERK and Akt‐independent mechanism[J]. Journal of neurochemistry, 2004, 90(3): 595-608.

[2]. Lei Y, Cao Y X, Xu C B, et al. The Raf-1 inhibitor GW5074 and dexamethasone suppress sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice[J]. Respiratory research, 2008, 9(1): 71.

产品描述

GW5074是一种合成的c-Raf抑制剂,其IC50值为9 nM[1].

GW5074是有效的c-Raf抑制剂,对cdk1\cdk2\c-src\p38MAP激酶\VEGFR2以及c-fms无效.GW5074对JNK蛋白以及p38 MAP激酶也无直接作用.在神经元中,GW5074减少c-Raf第259位丝氨酸的磷酸化水平,从而激活c-Raf.实验进一步证明,在剂量低于1 μM时,GW5074显示神经保护作用.此外,GW5074延缓Akt磷酸化的下调,防止GSK3β活化,从而抑制细胞凋亡.在亨廷顿氏病体内模型中,GW5074抑制3-NP诱导的纹状体神经变性,从而保护神经元[1].

我们的产品是ZE构型混合物.

参考文献:
[1] Burgess S, Echeverria V.  Raf inhibitors as therapeutic agents against neurodegenerative diseases. CNS & Neurological Disorders-Drug Targets (Formerly Current Drug Targets-CNS & Neurological Disorders), 2010, 9(1): 120-127.