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GW311616 hydrochlorideHNE抑制剂

GW311616 hydrochloride

产品编号:B4676
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥4,200.00 现货
10mg ¥6,000.00 现货
50mg ¥18,000.00 现货
100mg ¥25,200.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

GW311616 hydrochloride Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 197890-44-1 SDF Download SDF
化学名 (3S,3aS,6aR)-3-isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one hydrochloride
SMILES CC([C@@](C1=O)([H])[C@@]2([H])[C@@](N1S(C)(=O)=O)([H])CCN2C(/C([H])=C([H])/CN3CCCCC3)=O)C.Cl
分子式 C19H32ClN3O4S 分子量 433.99
溶解度 ≥21.7 mg/mL in DMSO, <1 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

GW311616 hydrochloride是一种高效的\选择性的\胞内和具有口服生物利用度且长效的人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50值为22 nM [1].

与其它人类丝氨酸蛋白酶相比,GW311616 hydrochloride对HNE具有选择性,IC50值为22 nM,对胰蛋白酶\组织蛋白酶G和纤溶酶的IC50值大于100 μM,对糜蛋白酶和组织纤维蛋白溶酶原活化剂的IC50值大于3 μM.在HNE酶动力学试验中,GW311616能够抑制HNE,Ki值为0.13 nM.在HWB试验中,GW311616抑制HWB,IC50值为0.67 μM.通过中性粒细胞内弹性蛋白酶活性的测定,GW311616 hydrochloride在狗的血样中表现出剂量-反应和长效的作用[1].

参考文献:
[1] Macdonald SJ1, Dowle MD, Harrison LA, Shah P, Johnson MR, Inglis GG, Clarke GD, Smith RA, Humphreys D, Molloy CR, Amour A, Dixon M, Murkitt G, Godward RE, Padfield T, Skarzynski T, Singh OM, Kumar KA, Fleetwood G, Hodgson ST, Hardy GW, Finch H.  The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable,long duration inhibitor of human neutrophil elastase-GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.