切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

Guanethidine Sulfate

硫酸胍乙啶
Catalog No.
A8443
抗高血压化合物
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1g
¥ 727.00
现货
5g
¥ 2,181.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Guanethidine Sulfate是降低儿茶酚胺(如去甲肾上腺素)释放的抗高血压药物[1]。

体外实验:0.1和1 μM guanethidine以浓度依赖性的方式减少S-I流出,但增加静息流出 [1]。在电刺激的小鼠输精管上,3 μM Guanethidine在15分钟内抑制95% ± 3%抽搐,但是这种效应在洗涤1小时后仅部分逆转,为对照组的33% ± 12%。当guanethidine与prilocaine组合使用时,在1小时观察到80% ± 13%的逆转。与guanethidine(3 μM)共孵育时,抽搐降低至对照的24% ± 4%,1小时后逆转至77% ± 7%。与单独的guanethidine相比,由组合产生的逆转效果更大(P < 0.05)。局部麻醉剂减少guanethidine的交感神经作用,这可用于解释guanethidine在治疗复杂区域性疼痛综合征的可变功效[2]。

参考文献:
[1].  Fabiani ME1,Story DF. Inhibition of sympathetic noradrenergic transmission by guanabenz and guanethidine in rat isolated mesenteric artery: involvement of neuronal potassium channels. Pharmacol Res.1996 Mar;33(3):171-80.
[2]. Joyce PI1,Rizzi D,Caló G,Rowbotham DJ,Lambert DG. The effect of guanethidine and local anesthetics on the electrically stimulated mouse vas deferens. Anesth Analg.2002 Nov;95(5):1339-43, table of contents.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt494.7
Cas No.60-02-6
FormulaC20H44N8·H2O4S
Solubilityinsoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥159.4 mg/mL in H2O
Chemical Name1-(2-(azocan-1-yl)ethyl)guanidine hemisulfate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOS(O)(=O)=O.N=C(N)NCCN1CCCCCCC1.N=C(N)NCCN2CCCCCCC2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

电刺激的小鼠输精管

溶解方法

该化合物可溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

3 μM

应用

在电刺激的小鼠输精管中,Guanethidine sulfate在15分钟内抑制了95%±3%的抽搐,但是在洗涤1小时后(对照的33%±12%),该作用仅部分逆转。

动物实验[1]:

动物模型

心肌梗死(MI)大鼠模型

剂量

低剂量[LG],1 mg/kg/day; 中等剂量,3 mg/kg/day; 高剂量,10 mg/kg/day; 通过渗透性微型泵给药4周

应用

在心肌梗死(MI)大鼠中,LG抑制左心室(LV)扩张(9.2±0.9mm vs.11.0±0.8mm),改善LV分数缩短(25.0±4.5%vs. 16.4±4.7%),并与血浆NE水平的减少有关(520±250pg / ml vs.1000±570pg / ml)。低剂量guanethidine减少24小时(6%)和28天死亡率(6%)。高剂量guanethidine也降低24小时死亡率(12%),但增加28天死亡率(91%)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Joyce PI1,Rizzi D,Caló G,Rowbotham DJ,Lambert DG. The effect of guanethidine and local anesthetics on the electrically stimulated mouse vas deferens.Anesth Analg.2002 Nov;95(5):1339-43, table of contents.

[2]. Igawa A1, Nozawa T, Fujii N, et al. Long-term treatment with low-dose, but not high-dose, guanethidine improves ventricular function and survival of rats with heart failure after myocardial infarction. J Am Coll Cardiol. 2003 Aug 6;42(3):541-8.

质量控制