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相关产品
Guanethidine Sulfate抗高血压化合物

Guanethidine Sulfate

产品编号:A8443
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Turner T, Chen X, et al. "FGF21 increases water intake, urine output and blood pressure in rats." PLoS One. 2018 Aug 14;13(8):e0202182. PMID:30106981

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Guanethidine Sulfate

相关生物数据

Guanethidine Sulfate

Guanethidine Sulfate Dilution Calculator

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C2
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Guanethidine Sulfate Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 60-02-6 SDF Download SDF
化学名 1-(2-(azocan-1-yl)ethyl)guanidine hemisulfate
SMILES OS(O)(=O)=O.N=C(N)NCCN1CCCCCCC1.N=C(N)NCCN2CCCCCCC2
分子式 C20H44N8.H2O4S 分子量 494.7
溶解度 ≥159.4mg/mL in H2O, <0.99mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

电刺激的小鼠输精管

溶解方法

该化合物可溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

3 μM

应用

在电刺激的小鼠输精管中,Guanethidine sulfate在15分钟内抑制了95%±3%的抽搐,但是在洗涤1小时后(对照的33%±12%),该作用仅部分逆转。

动物实验[1]:

动物模型

心肌梗死(MI)大鼠模型

剂量

低剂量[LG],1 mg/kg/day; 中等剂量,3 mg/kg/day; 高剂量,10 mg/kg/day; 通过渗透性微型泵给药4周

应用

在心肌梗死(MI)大鼠中,LG抑制左心室(LV)扩张(9.2±0.9mm vs.11.0±0.8mm),改善LV分数缩短(25.0±4.5%vs. 16.4±4.7%),并与血浆NE水平的减少有关(520±250pg / ml vs.1000±570pg / ml)。低剂量guanethidine减少24小时(6%)和28天死亡率(6%)。高剂量guanethidine也降低24小时死亡率(12%),但增加28天死亡率(91%)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Joyce PI1,Rizzi D,Caló G,Rowbotham DJ,Lambert DG. The effect of guanethidine and local anesthetics on the electrically stimulated mouse vas deferens.Anesth Analg.2002 Nov;95(5):1339-43, table of contents.

[2]. Igawa A1, Nozawa T, Fujii N, et al. Long-term treatment with low-dose, but not high-dose, guanethidine improves ventricular function and survival of rats with heart failure after myocardial infarction. J Am Coll Cardiol. 2003 Aug 6;42(3):541-8.

产品描述

Guanethidine Sulfate是降低儿茶酚胺(如去甲肾上腺素)释放的抗高血压药物[1]。

体外实验:0.1和1 μM guanethidine以浓度依赖性的方式减少S-I流出,但增加静息流出 [1]。在电刺激的小鼠输精管上,3 μM Guanethidine在15分钟内抑制95% ± 3%抽搐,但是这种效应在洗涤1小时后仅部分逆转,为对照组的33% ± 12%。当guanethidine与prilocaine组合使用时,在1小时观察到80% ± 13%的逆转。与guanethidine(3 μM)共孵育时,抽搐降低至对照的24% ± 4%,1小时后逆转至77% ± 7%。与单独的guanethidine相比,由组合产生的逆转效果更大(P < 0.05)。局部麻醉剂减少guanethidine的交感神经作用,这可用于解释guanethidine在治疗复杂区域性疼痛综合征的可变功效[2]。

参考文献:
[1].  Fabiani ME1,Story DF. Inhibition of sympathetic noradrenergic transmission by guanabenz and guanethidine in rat isolated mesenteric artery: involvement of neuronal potassium channels. Pharmacol Res.1996 Mar;33(3):171-80.
[2]. Joyce PI1,Rizzi D,Caló G,Rowbotham DJ,Lambert DG. The effect of guanethidine and local anesthetics on the electrically stimulated mouse vas deferens. Anesth Analg.2002 Nov;95(5):1339-43, table of contents.