• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
GSK503EZH2抑制剂

GSK503

产品编号:B5833
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,500.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,400.00 现货
50mg ¥4,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. R.Martin Mateos, T.M.De Assuncao, et al. "Enhancer of Zeste Homologue 2 inhibition attenuates TGF-β dependent hepatic stellate cell activation and liver fibrosis." Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology Available online 15 September 2018.
2. Sarmento OF, Svingen PA, et al. "The Role of the Histone Methyltransferase Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) in the Pathobiological Mechanisms Underlying Inflammatory Bowel Disease (IBD)." J Biol Chem. 2017 Jan 13;292(2):706-722. PMID:27909059

质量控制

化学结构

GSK503

相关生物数据

GSK503

相关生物数据

GSK503

GSK503 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

GSK503 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1346572-63-1 SDF Download SDF
化学名 (Z)-N-((2-hydroxy-4,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carbimidic acid
SMILES CC(N(C1=CC(C2=CN=C(N3CCN(CC3)C)C=C2)=CC(/C(O)=N/CC4=C(O)N=C(C=C4C)C)=C51)C=C5C)C
分子式 C31H38N6O2 分子量 526.67
溶解度 ≥21.65 mg/mL in DMSO, <2.7 mg/mL in H2O, ≥26.85 mg/mL in EtOH with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人黑色素瘤细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于21.65 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM,8天,37 ℃

应用

GSK503显著降低H3K27me3的水平,诱导G1细胞周期停滞并减缓细胞生长。

动物实验 [1]:

动物模型

皮下移植黑色素瘤细胞的小鼠,异种移植鼠B16-F10黑色素瘤细胞的C57B1/6小鼠

给药剂量

腹腔注射,150 mg/kg,持续35天

应用

随着治疗开始后,CGSK503大大减少了新皮肤黑色素瘤的出现。GSK503可预防鼠黑色素瘤的生长。 GSK503显著抑制肿瘤细胞的增殖。在异种移植小鼠B16-F10黑色素瘤细胞的C57Bl/6小鼠中,GSK503显著降低H3K27me3的水平并抑制肿瘤生长。GSK503抑制黑色素瘤的淋巴结转移和肺转移,减少肺结节数。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Zingg D, Debbache J, Schaefer SM, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun, 2015, 6: 6051.

产品描述

GSK503是EZH2的强效抑制剂.

zeste基因增强子同源物2(EZH2)是一种组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶,催化组蛋白3赖氨酸27的三甲基化(H3K27me3),随后诱导染色质浓缩,从而抑制靶基因转录.

GSK503是一种有效的EZH2抑制剂,具有抗癌活性.在人黑色素瘤细胞中,GSK503显著减少H3K27me3水平,诱导G1期细胞周期阻滞,减慢细胞生长[1].

在小鼠中,GSK503诱导大约10%的可逆的体重减轻.在皮肤黑色素瘤小鼠中,GSK503减少肿瘤和间质细胞的H3K27me3水平,并显著减少新的皮肤黑色素瘤出现.此外,GSK503显著抑制肿瘤细胞的增殖.在小鼠B16-F10黑素瘤细胞异种移植C57Bl/6小鼠中,GSK503显著降低H3K27me3水平,抑制肿瘤生长.此外,GSK503抑制黑色素瘤的淋巴结和肺转移,减少肺结节数量.GSK503增加脱氧胞苷激酶(DCK)\腺苷甲硫氨酸脱羧酶1(AMD1)和WD重复结构域19(WDR19) 的表达,这些均是EZH2的靶基因[1].

参考文献:
[1].  Zingg D, Debbache J, Schaefer SM, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun, 2015, 6: 6051.