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GSK2656157PERK抑制剂

GSK2656157

产品编号:B2175
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥990.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,200.00 现货
50mg ¥2,550.00 现货
100mg ¥4,650.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Luo J, Xia Y, et al. "GRP78 inhibition enhances ATF4-induced cell death by the deubiquitination and stabilization of CHOP in human osteosarcoma." Cancer Lett. 2017 Sep 22. pii:S0304-3835(17)30571-2. PMID:28947141
2. Rojas-Rivera D, Delvaeye T, et al. "When PERK inhibitors turn out to be new potent RIPK1 inhibitors:critical issues on the specificity and use of GSK2606414 and GSK2656157." Cell Death Differ. 2017 Jun;24(6):1100-1110. PMID:28452996

质量控制

化学结构

GSK2656157

相关生物数据

GSK2656157

GSK2656157 Dilution Calculator

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V2

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化学性质

CAS号 1337532-29-2 SDF Download SDF
化学名 1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
SMILES NC1=NC=NC2=C1C(C3=CC=C4C(CCN4C(CC5=NC(C)=CC=C5)=O)=C3F)=CN2C
分子式 C23H21FN6O 分子量 416.45
溶解度 ≥20.8225mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description GSK2656157是一种ATP竞争性的PERK高选择性抑制剂,IC50值为0.9 nM.
靶点 PERK          
IC50 0.9 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HT1080细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于20.8 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.1-10 μM,24 h

应用

在HT1080细胞中,0.1 μM的GSK2656157能够有效的抑制PERK的活性。GSK2656157处理的细胞通过增加eIF2α磷酸化来补偿PERK的损失。

动物实验[2]:

动物模型

8-12周龄的雌性空白CD-1小鼠,雌性CD-1裸鼠和严重联合免疫缺陷(SUID)小鼠

剂量

50,150 mg/kg,每天两次

应用

50 mg/kg单剂量口服给药后8小时内,小鼠胰腺中PERK的磷酸化几乎被完全抑制,18小时时PERK活性几乎恢复到正常水平。每天两次50或150 mg/kg GSK2656157给药以剂量依赖的方式抑制小鼠多种异种移植瘤的生长。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Krishnamoorthy J, Rajesh K, Mirzajani F, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications[J]. Cell Cycle, 2014, 13(5): 801-806.

[2]. Atkins C, Liu Q, Minthorn E, et al. Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity[J]. Cancer research, 2013, 73(6): 1993-2002.

产品描述

GSK2656157是一种蛋白激酶R样ER激酶(PERK)的高选择性抑制剂,IC50值为0.9 nM[1].

与300种激酶相比,GSK2656157对PERK具有高选择性.在BxPC3胰腺癌细胞系中,GSK2656157可抑制PERK,减少下游底物,包括磷酸化-eIF2α\ATF4和CHOP.在BxPC3细胞中,对PERK的抑制可导致对蛋白从头合成的影响[1].

体内试验表明单次口服50 mg/kg的GSK2656157可完全抑制小鼠内源胰腺PERK的Thr980磷酸化.此外,在人类胰腺癌(BxPC3\HPAC和Capan2)肿瘤和多发性骨髓瘤(NCI-H929)异种移植模型中,GSK2656157可剂量依赖地抑制肿瘤生长.在这些癌症中,Capan2肿瘤最为敏感[1].

参考文献:
[1] Atkins C, Liu Q, Minthorn E, Zhang SY, Figueroa DJ, Moss K, Stanley TB, Sanders B, Goetz A, Gaul N, Choudhry AE, Alsaid H, Jucker BM, Axten JM, Kumar R.  Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2013 Mar 15;73(6):1993-2002.