GSK2334470
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
GSK2334470是具有高特异性的3-磷酸肌醇依赖的蛋白激酶1(PDK1)抑制剂,IC50值约为10 nM[1].
GSK2334470可防止PDK1活化全长的Akt1或缺少PH结构域的Akt1突变体.该物质也可抑制PDK1肽底物的磷酸化.GSK2334470对其他93种蛋白激酶(包括13种AGC激酶)和15种脂肪激酶无显著抑制作用.GSK2334470可显著抑制IGF1诱导的HEK293细胞中过表达的SGK1\SGK2和SGK3的T-环磷酸化.GSK2334470也可抑制S6K1活性.该物质可抑制S6K1的疏水基序和T-环的磷酸化.对于Akt1,GSK2334470对T-环磷酸化具有相同的效应,但对疏水基序磷酸化无显著抑制作用.在敲入PDK1 K465E/K465E的ES细胞中,GSK2334470可比在PDK1+/+ ES细胞中更有效地抑制Akt活化.并且,在缺乏PTEN表达的U87胶质母细胞瘤细胞中,GSK2334470对Akt活化的抑制作用减弱[1].
参考文献：
[1] Najafov A, Sommer E, Axten J, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem. J, 2011, 433: 357-369.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 462.59 |
| Cas No. | 1227911-45-6 |
| Formula | C25H34N8O |
| Solubility | ≥46.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
U87细胞和成纤维细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>23.2mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
3 μM, 1 μM |
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应用 |
在缺乏PTEN表达的U87胶质母细胞瘤细胞中，GSK2334470（3μM）仅部分抑制Thr308磷酸化或Akt活化约3倍。 GSK2334470（1μM）有效抑制SGK1活性。 在MEF（小鼠胚胎成纤维细胞）细胞中，1μM的GSK2334470抑制Akt Thr308磷酸化和活性，并且还抑制S6K1以及SGK1的活化。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
在免疫缺陷小鼠中建立的MM异种移植模型 |
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剂量 |
GSK-470 (40 mg/kg/d) 5天；PP242 (20 mg/kg/d) 5天或GSK-470联合PP242给药5天。腹腔注射；每天一次。 |
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应用 |
在多发性骨髓瘤异种移植免疫缺陷小鼠中，与未经治疗的小鼠相比，GSK-470（GSK2334470）或PP242产生适度的肿瘤体积减少。 GSK-470和PP242联合治疗显著抑制肿瘤生长。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Najafov A, Sommer E, Axten J, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem. J, 2011, 433: 357-369. [2]. Yang C, Huang X, Liu H, et al. PDK1 inhibitor GSK2334470 exerts antitumor activity in multiple myeloma and forms a novel multitargeted combination with dual mTORC1/C2 inhibitor PP242. Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):39185-39197. |
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| Description | GSK2334470是一种新的PDK1抑制剂,IC50值约为10 nM. | |||||
| 靶点 | PDK1 | |||||
| IC50 | ~10 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
