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GSK180犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)抑制剂

GSK180

产品编号:A8723
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5mg ¥3,500.00 现货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

GSK180

GSK180 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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化学性质

CAS号 N/A SDF Download SDF
化学名 3-(5,6-dichloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-yl)propanoic acid
SMILES ClC1=C(Cl)C=C2C(N(CCC(O)=O)C(O2)=O)=C1
分子式 C10H7Cl2NO4 分子量 276.07
溶解度 ≥27.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

GSK180是一种强效的、选择性的和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)抑制剂,IC50约为6 nM。[ 1 ]

GSK180抑制原代人肝细胞内源性KMO的作用,效力相似(IC50 = 2.6 μM)。GSK180适合静脉给药。GSK180抑制大鼠KMO的效力比抑制人类酶的作用轻微较弱,IC50为7 μM。GSK180浓度依赖性地从血浆蛋白中置换色氨酸。[ 1 ]

30 mg/kg的GSK180静脉注射给药Kmowt和Kmonull小鼠,用药1 h后的血浆水平分别达到263±98 μM和351±87 μM。GSK180引起Kmowt小鼠犬尿氨酸上升,但在Kmonull小鼠中未检测到犬尿氨酸改变,证实了这种增加源于KMO抑制。GSK180引起kmowt和kmonull小鼠循环色氨酸水平明显降低,表明该化合物具有与KMO抑制无关的附加作用。除大鼠红细胞(血液:血浆比为0.46)外,GSK180与大鼠血浆蛋白轻度结合(1 mM时游离部分7.7%,n = 2),表明最高的游离药物血浆水平(92 μM)超过细胞IC50 12倍。GSK180治疗引起犬尿氨酸和犬尿喹啉酸循环水平的快速提升,随着药物水平下降重新回到基线水平。AP强烈的炎性细胞浸润包括MPO阳性嗜中性粒细胞以及ED1抗原阳性和大鼠CD68同源基因阳性的单核细胞,其在诱导AP的大鼠胰腺组织中和接受GSK180治疗的诱导AP大鼠中呈现相同程度。[ 1 ]

参考文献:
[1].  Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis.Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.