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GSK-LSD1 2HCl

 
Catalog No.
B4983
LSD1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
5mg
¥ 618.00
现货
25mg
¥ 1,890.00
现货
100mg
¥ 5,072.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

GSK-LSD1 2HCl是LSD1的选择性抑制剂,IC50值为16 nM [1]。

赖氨酸(K)特异性去甲基化酶1A(LSD1)是一种黄素依赖性组蛋白去甲基化酶,该酶可以使单甲基化和二甲基化的赖氨酸去甲基化,在卵母细胞的生长、胚胎发育和组织特异性的分化中起重要作用。LSD1在急性髓细胞白血病(AML)中发挥重要作用。

GSK-LSD1 2HCl不可逆的抑制LSD1的活性,IC50值为16 nM,相较于其他相关的FAD利用酶LSD2、MAO-A和MAO-B,GSK-LSD1 2HCl对于LSD1的选择性大于1000倍。在癌细胞系中,GSK-LSD1 2HCl在改变基因表达方面的平均EC50值小于5 nM,抑制细胞生长的平均EC50值小于5 nM。10 μM的GSK-LSD1 2HCl分别将人重组多巴胺转运体、5-HT1A和5-HT转运体的活性抑制39%、49%和74%,而对其他55种重组受体没有任何抑制活性,例如GPCR、转运体以及离子通道。GSK-LSD1 2HCl可以被用作化学探针以及作为SGC表观遗传学的一部分[1]。

参考文献:
[1].  Structural Genomics Consortium. http://www.?thesgc.org/chemical-probes/LSD1.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt289.24
Cas No.2102933-95-7
FormulaC14H22Cl2N2
Solubility≥11.55 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)piperidin-4-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1(N[C@@H]2C[C@H]2C3=CC=CC=C3)CCNCC1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制