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GSK 4112

 
Catalog No.
B7460
Rev-Erbα激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 727.00
现货
5mg
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 818.00
现货
50mg
¥ 3,272.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:2.3 μM。

GSK4112是一种rev-erbα(孤儿核受体NR1D1)激动剂,是第一种能够以相位依赖的方式重置生物钟的药剂。 Rev-erbα通过在核受体共抑制因子复合物(NCoR)和HDAC3的帮助下抑制靶基因活性来影响生物钟的精确度。 GSK4112与血红素(rev-erb的天然配体)竞争并增强共抑制因子复合物的募集,从而抑制转录。 表明通过Rev-erb的药理学调节可以提供治疗代谢疾病的新途径,尤其是由rev-erba调节的脂肪生成障碍。

临床试验:N/A。

参考文献:
[1] Daniel Grant, Lei Yin, Jon L.  Collins et al. GSK4112, a small molecule chemical probe for the cell biology of the nuclear Heme receptor Rev-erbα. ACS CHEMICAL BIOLOGY 5(10):925-32.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt396.89
Cas No.1216744-19-2
FormulaC18H21ClN2O4S
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.9 mg/mL in DMSO
Chemical Nametert-butyl 2-((4-chlorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)acetate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=C(CN(CC2=CC=C([N+]([O-])=O)S2)CC(OC(C)(C)C)=O)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制