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GSK 137647

 
Catalog No.
B7793
FFA4/GPR120激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
5mg
¥ 500.00
现货
10mg
¥ 818.00
现货
25mg
¥ 1,636.00
现货
50mg
¥ 2,909.00
现货
100mg
¥ 4,727.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

靶点:FFA4/GPR120

IC50: N/A

GSK137647A是FFA4/GPR120的有效选择性激动剂,对人、小鼠和大鼠受体的pEC50分别为6.3、6.2和6.1[1]。游离脂肪酸受体4(FFA4/GPR120)属于G蛋白偶联受体家族的成员,是潜在的7TM受体,参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分泌。FFA4在肠内分泌细胞系STC-1和肠中高表达[1]。GLP-1调节多种生理功能,包括饮食行为[2]。

体外实验:在MIN6小鼠胰岛细胞中,GSK137647A(50 μM)以浓度依赖性方式诱导葡萄糖(25 mM)刺激的胰岛素分泌增加[1]。此外,在人体肠道细胞系NCI-H716中,100 μM的GSK137647A诱导GLP-1分泌的适度增加。此外,在U2OS细胞中,GSK137647A诱导细胞内钙离子的积累[1]。

体内实验:GSK137647A(50 μM)诱导小鼠轮廓乳头(CVPs)中活性GLP-1的释放[2]。

参考文献:
1.  Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(14):3100-3.
2.  Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae: putative involvement of GPR120 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 2012;53(11):2256-65.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at RT
M.Wt305.39
Cas No.349085-82-1
FormulaC16H19NO3S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥121.6 mg/mL in DMSO; ≥9.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical NameN-mesityl-4-methoxybenzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC(C)=C(NS(C2=CC=C(OC)C=C2)(=O)=O)C(C)=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制