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Go 6983

Go 6983

Catalog No.

A8343

pan-PKC（pan-蛋白激酶C）抑制剂。

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 909.00	现货
5mg	￥ 772.00	现货
10mg	￥ 1,227.00	现货

电话: 021-55669583

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Go-6983是PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCμ的选择性抑制剂，IC50值分别为7 nM、7 nM、6 nM、10 nM和20 mM。

蛋白激酶C（PKC）是促肿瘤佛波醇酯的受体，佛波醇酯是常规的和新型的PKCs活化剂。PKCs具有PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ、PKCη和PKCμ几个亚型。据报道，PKCη在MCF-10A（非致瘤性乳腺癌细胞）中持续增加，并促进乳腺癌细胞的存活[2,3]。

Go-6983是一种有效的PKC抑制剂，与PKC抑制剂Ro-317549具有不同的作用机制。在MCF-7和T47D细胞中，Go-6983对PKC激动剂PDBu诱导的PKCα和PKCδ的下调具有可逆的效果，同时降低PDBu诱导的PKCη的上调。此外，Go-6983通过抑制PKCη的表达，从而抑制MCF-7细胞的存活[2]。在ARCcPE细胞中，PMA通过上调PKCs（PKCα、PKCβ和PKCγ）的表达促进EMT过程。200 nM的Go-6983明显抑制PKCs表达，1000 nM的Go-6983可完全抑制这个过程[3]。

在雌性小鼠中分离的嗜铬细胞中，在使用AP-刺激调解基础电容值前使用Go-6983处理，明显减少了 PKC依赖的电容和钙流密度。值得注意的是，与雄性小鼠相比，这些现象在雌性小鼠中更加明显[4]。

参考文献：?
[1].? Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80.
[2].? Pal, D., S.P. Outram, and A. Basu, Upregulation of PKCeta by PKCepsilon and PDK1 involves two distinct mechanisms and promotes breast cancer cell survival. Biochim Biophys Acta, 2013. 1830(8): p. 4040-5.
[3].? He, H., et al., Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate induces epithelial to mesenchymal transition in human prostate cancer ARCaPE cells. Prostate, 2010. 70(10): p. 1119-26.
[4].?? Chan, S.A., J. Hill, and C. Smith, Reduced calcium current density in female versus male mouse adrenal chromaffin cells in situ. Cell Calcium, 2012. 52(3-4): p. 313-20.

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	442.51
Cas No.	133053-19-7
Formula	C₂₆H₂₆N₄O₃
Synonyms	Goe 6983;Go6983;Go-6983
Solubility	≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxyindol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:
结合实验	在100 μL反应体系中进行磷酸化反应。上述体系包含缓冲液C（50 mM Tris-HC1，pH 7.5，10 mM β-巯基乙醇），4 mM MgCl2，10 μg PS，100 nM TPA，5 μL Sf158细胞提取物作为重组PKCμ来源，或Sf9细胞提取物作为其它重组PKC同工酶来源，10 μg Syntide 2作为底物，以及ATP （含1 μCi [γ-32P]ATP）。在某些实验中，除去PS和TPA，然后加入指定浓度的各种抑制剂。在30 °C下，将其孵育10分钟后，转移50 μL实验混合物到20-mm方片磷酸纤维素纸上，终止反应。然后用去离子水将纸洗涤3次，用丙酮洗涤2次。通过液体闪烁计数测定每张纸上的放射性。
细胞实验 [2]:
细胞系	ARCcPE细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	200和1000 nM；48小时
实验结果	在ARCaPE细胞中，Go6983 (200 nM) 显著抑制由PMA诱导的PKC（PKCα，PKCβ和PKCγ）表达上调。此外，在1000 nM的剂量下，Go 6983具有完全抑制作用。
动物实验 [3]:
动物模型	携带B16BL6肿瘤的小鼠
给药剂量	22 μg/小鼠，静脉注射
实验结果	在小鼠B16BL6肺肿瘤模型中，Go 6983 (22.0 μg) 显着抑制肿瘤转移 (51.2％)。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80. [2]. He, H., et al., Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate induces epithelial to mesenchymal transition in human prostate cancer ARCaPE cells. Prostate, 2010. 70(10): p. 1119-26. [3]. Kim HR, Lee KH, Park SJ, Kim SY, Yang YK, Tae J, Kim J. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009 Oct;58(10):1691-700.

生物活性

描述	Go-6983是pan-蛋白激酶C的抑制剂，作用于PKCα、PKCβ、PKCγ和PKCδ的IC50值分别为7 nM、7 nM、6 nM和10 nM。
靶点	PKCγ	PKCα	PKCβ	PKCδ	PKCζ	PKCμ
IC50	6 nM	7 nM	7 nM	10 nM	60 nM	20 μM