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Go 6976PKC α/PKC β1抑制剂

Go 6976

产品编号:A8341
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Go 6976

Go 6976 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Go 6976 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 136194-77-9 SDF Download SDF
别名 Go6976;Go-6976
化学名 3-(13-methyl-5-oxo-6,7-dihydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-12(13H)-yl)propanenitrile
SMILES O=C1NCC2=C3C(N(CCC#N)C4=CC=CC=C34)=C5N(C)C6=CC=CC=C6C5=C21
分子式 C24H18N4O 分子量 378.43
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HEL细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

4 h,1 μM

应用

Go 6976是一个选择性的蛋白激酶C(PKC)钙依赖性同功酶的抑制剂,在体外对JAK2具有直接有效的抑制作用。Go 6976也可以抑制表达TEL-JAK2融合蛋白的细胞中的信号转导、增殖和存活。使用Go 6976处理原发性急性髓性白血病细胞可减少STAT的磷酸化和组成型STAT活性。

动物实验[2]:

动物模型

6-8周龄的Balb/c小鼠

剂量

2.5 mg/kg,腹腔注射

应用

Go 6976显著抑制LPS诱导的蛋白激酶D激活,减轻LPS/D-GalN诱导的肝损伤,提高LPS/D-GalN给药小鼠的存活率。Go 6976也能够抑制小鼠肝中丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)的激活,减少肿瘤坏死因子ɑ(TNF-ɑ)的表达,减少细胞凋亡和髓过氧化物酶(MPO)的活性

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Grandage V L, Everington T, Linch D C, et al. Go 6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells[J]. British journal of haematology, 2006, 135(3): 303-316.

[2]. Duan G J, Zhu J, Xu C Y, et al. Protective effect of Go 6976, a PKD inhibitor, on LPS/d-GalN-induced acute liver injury in mice[J]. Inflammation research, 2011, 60(4): 357-366.

产品描述

Go 6976是一种选择性的PKC抑制剂,IC50值为20 nM[1][2].

蛋白激酶C(PKC)属于蛋白激酶家族,通过对丝氨酸和苏氨酸残基上羟基的磷酸化作用,在控制其他蛋白功能中起着重要作用[1-3].

Go 6976是一种有效的PKC抑制剂,而且比已报道的PKC抑制剂H-7活性更强.当对nRT细胞测试时,Go 6976通过抑制Ca2+依赖性PKC通路,以10 μM的浓度明显减少了约40%的基线T-电流振幅[3].在HIV-1感染的T细胞系ACH-2和U1中,用Go 6976处理可有效地阻断Bryostain 1或肿瘤坏死因子α诱导的病毒转录,从而抑制细胞内病毒蛋白合成和病毒脱落,也可以阻断IL-6介导的转录后病毒蛋白诱导[2].

也有报道,Go 6976是一种有效的EGFR和FLT3抑制剂,IC50值范围分别是0.033 nM~3.3 μM和0.7 nM[4][5].

参考文献:
[1].  Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80.
[2].  Qatsha, K.A., et al., Go 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A, 1993. 90(10): p. 4674-8.
[3].  Joksovic, P.M., et al., Mechanisms of inhibition of T-type calcium current in the reticular thalamic neurons by 1-octanol: implication of the protein kinase C pathway. Mol Pharmacol, 2010. 77(1): p. 87-94.
[4].  Taube, E., et al., A novel treatment strategy for EGFR mutant NSCLC with T790M-mediated acquired resistance. Int J Cancer, 2012. 131(4): p. 970-9.
[5].  Yoshida, A., et al., Go6976, a FLT3 kinase inhibitor, exerts potent cytotoxic activity against acute leukemia via inhibition of survivin and MCL-1. Biochem Pharmacol, 2014. 90(1): p. 16-24.