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GNF-7

 
Catalog No.
B6033
II型Bcr-Abl抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,636.00
现货
5mg
¥ 954.00
现货
25mg
¥ 3,181.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

GNF-7 对Colo205、SW620和TrkC-Ba/F3细胞的IC50分别为0.005、0.001、和0.008 μM。

GNF-7是T315I- Bcr-Abl的二型抑制剂[1]。BCR-ABL是组成性激活的酪氨酸激酶,是与慢性髓细胞性白血病(CML)和人类急性淋巴细胞白血病相关的致癌基因。

体外实验:GNF-7对一些人癌细胞具有优良的生长抑制活性。GNF-7在Colo205、SW620和TrkC-Ba/F3细胞系的IC50分别为0.005、0.001和0.008 μM。 GNF-7对正常的细胞系HEK293T的影响不大[1]。7.5 mg/kg QD或15 mg/kg QD处理24小时后,与对照组小鼠相比,GNF-7显著降低了疾病负担,延长了总体生存率[2]。

活体实验:在急性骨髓性白血病和淋巴母细胞白血病模型中,GNF-7强效选择性抑制了NRAS依赖性的细胞[2]。在T315I-BCR-ABL-Ba/F3细胞系生物发光异种移植小鼠模型中,口服给药GNF-710 10或20 mg/kg对T315I-BCR-ABL有显著功效,并且没有明显的毒性[1]。

参考文献:
Choi H G, Ren P, Adrian F, et al.  A type-II kinase inhibitor capable of inhibiting the T315I “gatekeeper” mutant of Bcr-Abl[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(15): 5439-5448.
Nonami A, Sattler M, Weisberg E, et al.  Identification of novel therapeutic targets in acute leukemias with NRAS mutations using a pharmacologic approach[J]. Blood, 2015, 125(20): 3133-3143.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt547.53
Cas No.839706-07-9
FormulaC28H24F3N7O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.48 mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-N-(4-methyl-3-(1-methyl-7-((6-methylpyridin-3-yl)amino)-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(N(C2=O)CC(C(N2C)=N3)=CN=C3NC4=CN=C(C=C4)C)C=C(/N=C(O)/C5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

GNF-7