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GNE-477

 
Catalog No.
B8001
PI3K/mTOR双重抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 1,363.00
现货
5mg
¥ 3,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

GNE-477对PI3K和mTOR的IC50值分别为4 nmol/L和21 nmol/L。

GNE-477是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/AKT/mTOR信号通路常与致癌恶性肿瘤相关,因而可作为有吸引力的靶点,用于研发其口服小分子抑制剂。

体外:GNE-477抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ以及PI3Kγ,其IC50值分别为4 nM、86 nM、6 nM和15 nM[1]。

体内:GNE-477及其去甲基类似物之间的直接比较表明,在大鼠体内,GNE-477清除率减少,此趋势同样存在于犬和小鼠中。在犬中,去甲基类似物清除显著增加,在肝血流中,其清除速率达2/3,而GNE-477清除率较低。在一项持续了10-14天的PC3肿瘤异种移植肿瘤生长抑制评估实验中,20 mg/kg GNE-477,每日1次,能使肿瘤停止生长,而1 mg/kg GNE-477,每日1次,可显著抑制肿瘤生长。相对于赋型剂组,GNE-477引起的体重减轻处于可接受水平,因而GNE-477耐受性良好[1]。

临床试验:N/A。

参考文献:
[1] Heffron TP, Berry M, Castanedo G, Chang C, Chuckowree I, Dotson J, Folkes A, Gunzner J, Lesnick JD, Lewis C, Mathieu S, Nonomiya J, Olivero A, Pang J,Peterson D, Salphati L, Sampath D, Sideris S, Sutherlin DP, Tsui V, Wan NC, Wang S, Wong S, Zhu BY.  Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11.

化学属性

StorageDesiccate at -20°C
M.Wt504.63
Cas No.1032754-81-6
FormulaC21H28N8O3S2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.69 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name5-(7-methyl-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=S(N1CCN(CC2=C(C)C3=NC(C4=CN=C(N)N=C4)=NC(N5CCOCC5)=C3S2)CC1)(C)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制