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GF 109203XProtein kinase C、MLCK、PKG和PKA 的抑制剂

GF 109203X

产品编号:A8342
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥600.00 现货
10mg ¥1,200.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Liu MF, Xue Y, et al. "Orexin-A Exerts Neuroprotective Effects via OX1R in Parkinson's Disease." Front Neurosci. 2018 Nov 15;12:835. PMID:30524223

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化学结构

GF 109203X

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GF 109203X

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C1
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GF 109203X Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 133052-90-1 SDF Download SDF
别名 Gö 6850;Bisindolylmaleimide I
化学名 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
SMILES CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
分子式 C25H24N4O2 分子量 412.49
溶解度 ≥20.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at RT
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 GF109203X是PKC的抑制剂,对PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。
靶点 PKCα PKCβI PKCβII PKCγ    
IC50 20 nM 17 nM 16 nM 20 nM    

实验操作

细胞实验 [1]:

s细胞系

人类血小板,Swiss 3T3成纤维细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度﹥20.6mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

人类血小板:500 nM, 1min

应用

GF 109203X在人类血小板中抑制了diC8刺激诱导的P47磷酸化。在人类血小板中,对于PKC(蛋白激酶C)的IC50为190nM (1 min)。GF 109203X可以抑制胶原蛋白引起的ATP分泌以及α-凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集。在Swiss 3T3细胞中,GF109203X可以抑制EGF受体的转化,也可以完全逆转PDBu(phorbol 12,13-dibutyrate二丁酸佛波醇酯)的抑制效果,IC50为0.9μm。

动物实验 [2]:

动物模型

Wistar大鼠

剂量

10 μg溶解于含有10% DMSO的生理盐水,足底注射

应用

GF109203X可以消除由BK(缓激肽)引起的机械异常性疼痛。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.

[2] Souza AL, Moreira FA, et al. In vivo evidence for a role of protein kinase C in peripheral nociceptive processing. Br J Pharmacol. 2002, 135(1), 239-247.

产品描述

GF 109203X是PKC的强效选择性抑制剂[1]。

蛋白激酶C(PKC)是蛋白激酶家族的成员,通过磷酸化靶蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基,控制其它蛋白的功能,可以被Ca2+或二酰基甘油(DAG)浓度的增加激活。

GF 109203X是竞争性的抑制剂,Ki值为14 nM。GF 109203X抑制PKC、PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的活性,IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。

在人血小板和wiss 3T3成纤维细胞中,GF 109203X显著抑制PKC介导的磷酸化,Mr值分别为47000和80000。此外,GF 109203X抑制胶原蛋白引发的ATP分泌以及α-凝血酶(α- thrombin)和胶原(collagen)诱导的血小板聚集[1]。GF 109203X选择性抑制成纤维细胞或角质形成细胞来源的PKC的活性,IC50值分别为0.01 μM和0.4 μM。此外,GF 109203X抑制参与细胞分化过程的c-fos和c-jun的表达[2]。

参考文献:
[1]. Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.
[2]. Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, et al. Differential modulation of human fibroblast and keratinocyte growth by the protein kinase C inhibitor GF 109203X. Mol Pharmacol, 1994, 46(3): 445-451.