GF 109203X
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
GF 109203X是PKC的强效选择性抑制剂[1]。
蛋白激酶C（PKC）是蛋白激酶家族的成员，通过磷酸化靶蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基，控制其它蛋白的功能，可以被Ca2+或二酰基甘油（DAG）浓度的增加激活。
GF 109203X是竞争性的抑制剂，Ki值为14 nM。GF 109203X抑制PKC、PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的活性，IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。
在人血小板和wiss 3T3成纤维细胞中，GF 109203X显著抑制PKC介导的磷酸化，Mr值分别为47000和80000。此外，GF 109203X抑制胶原蛋白引发的ATP分泌以及α-凝血酶（α- thrombin）和胶原（collagen）诱导的血小板聚集[1]。GF 109203X选择性抑制成纤维细胞或角质形成细胞来源的PKC的活性，IC50值分别为0.01 μM和0.4 μM。此外，GF 109203X抑制参与细胞分化过程的c-fos和c-jun的表达[2]。
参考文献：
[1]. Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.
[2]. Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, et al. Differential modulation of human fibroblast and keratinocyte growth by the protein kinase C inhibitor GF 109203X. Mol Pharmacol, 1994, 46(3): 445-451.
- 1. Shi-Yu Deng, Xue-Chun Tang, et al. "Improving NKCC1 Function Increases the Excitability of DRG Neurons Exacerbating Pain Induced After TRPV1 Activation of Primary Sensory Neurons." Front Cell Neurosci. 2021 May 25;15:665596. PMID:34113239
- 2. Liu MF, Xue Y, et al. "Orexin-A Exerts Neuroprotective Effects via OX1R in Parkinson's Disease." Front Neurosci. 2018 Nov 15;12:835. PMID:30524223
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 412.49 |
| Cas No. | 133052-90-1 |
| Formula | C25H24N4O2 |
| Synonyms | Gö 6850;Bisindolylmaleimide I |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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s细胞系 |
人类血小板，Swiss 3T3成纤维细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度﹥20.6mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
人类血小板：500 nM, 1min |
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应用 |
GF 109203X在人类血小板中抑制了diC8刺激诱导的P47磷酸化。在人类血小板中，对于PKC（蛋白激酶C）的IC50为190nM (1 min)。GF 109203X可以抑制胶原蛋白引起的ATP分泌以及α-凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集。在Swiss 3T3细胞中，GF109203X可以抑制EGF受体的转化，也可以完全逆转PDBu（phorbol 12,13-dibutyrate二丁酸佛波醇酯）的抑制效果，IC50为0.9μm。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
Wistar大鼠 |
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剂量 |
10 μg溶解于含有10% DMSO的生理盐水，足底注射 |
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应用 |
GF109203X可以消除由BK（缓激肽）引起的机械异常性疼痛。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781. [2] Souza AL, Moreira FA, et al. In vivo evidence for a role of protein kinase C in peripheral nociceptive processing. Br J Pharmacol. 2002, 135(1), 239-247. |
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| 描述 | GF109203X是PKC的抑制剂，对PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。 | |||||
| 靶点 | PKCα | PKCβI | PKCβII | PKCγ | ||
| IC50 | 20 nM | 17 nM | 16 nM | 20 nM | ||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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