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Gemcitabine

Gemcitabine

吉西他滨

Catalog No.

A8437

DNA合成抑制剂

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100mg	￥ 454.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Gemcitabine（吉西他滨）是DNA合成的抑制剂 [1]。

DNA合成是脱氧核糖核酸（DNA）分子的天然产生过程，在细胞生长中起重要作用。

Gemcitabine是一种活性化疗剂，干扰DNA的复制。在肿瘤细胞中，gemcitabine激活检查点激酶2（Chk2）和共济失调毛细血管扩张症突变激酶（ATM），其调节细胞凋亡、DNA修复和细胞周期停滞。Gemcitabine也激活Rad9-Hus1-Rad1复合体、蛋白激酶ATM和ATR以及检查点激酶1（Chk1），其阻断细胞周期进程和影响DNA修复[1]。Gemcitabine是一种DNA合成抑制剂，具有抗肿瘤活性。在人骨肉瘤细胞系HOS和MG63中，gemcitabine抑制DNA合成，并诱导细胞凋亡 [2]。

在接种小鼠骨肉瘤细胞系LM8的C3H小鼠中，gemcitabine诱导细胞凋亡，减少原发肿瘤的大小。它也抑制肺中的转移性病灶 [2]。在感染LP-BM5小鼠白血病病毒的C57Bl/6小鼠中，gemcitabine显著抑制疾病的进展。Gemcitabine也减少脾脏大小，原病毒的水平及血浆IgM [3]。

参考文献：
[1]. Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644.
[2]. Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969.
[3]. Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840.

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	263.2
Cas No.	95058-81-4
Formula	C₉H₁₁F₂N₃O₄
Solubility	≥11.75 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥26.34 mg/mL in DMSO; ≥7.54 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa细胞，K562细胞，HOS和MG63细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	在HeLa细胞中，用于免疫荧光使用100 nM浓度，3h；用于SDS-PAGE使用500 nM浓度，6h。
应用	在Hela细胞和K562细胞中，gemcitabine可以激活ATR/Chk1和 ATM/Chk2信号通路。(ATR: 共济失调 - 毛细血管扩张突变和Rad3相关激酶；Chk: 检测点激酶；ATM: 共济失调 - 毛细血管扩张突变激酶). Gemcitabine是一个DNA合成抑制剂并且拥有抗肿瘤活性。在人类的骨肉瘤细胞系HOS和MG63中，gemcitabine抑制DNA合成并诱导凋亡。
动物实验 [2]:
动物模型	感染了LP-BM5鼠白血病病毒的雌性C57BL/6小鼠
剂量	1、2、4 mg/kg每天，连续8周，注射
应用	相比于感染了病毒但没有治疗的小鼠，使用剂量1或2 mg/kg每天治疗的小鼠其脾脏重量相对于体重的比例较低。在淋巴结中，gemcitabine减少了MAIDS相关的损伤。每天使用2 mg/kg 治疗的小鼠其IgM水平显著低于未感染的动物。Gemcitabine降低了前病毒的水平。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644. [2] Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969. [3] Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840.