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GDC-0994

GDC-0994

Catalog No.

B5817

ERK1/2抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 1,400.00	现货
5mg	￥ 909.00	现货
10mg	￥ 1,363.00	现货
50mg	￥ 4,545.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

GDC-0994是ERK1/2的有效选择性抑制剂,IC50值分别为1.1和0.3 nM[1].

胞外信号调节激酶ERK1和ERK2属于MAP激酶家族,是RAS/RAF/MEK/ERK信号级联的下游,通常由上游致癌信号或BRAF与RAS的致癌突变激活.ERK1/2在细胞增殖\分化和细胞周期进程中发挥重要作用[1].

GDC-0994是一种口服有效的ERK1/2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性.在KRAS突变和BRAF突变人类肿瘤异种移植小鼠中,GDC-0994具有显著的单药活性,抑制磷酸化p90RSK[1].口服给药GDC-0994抑制ERK介导的信号转导途径活化和ERK磷酸化,随后抑制ERK依赖性肿瘤细胞存活和增殖.

参考文献：
[1]. Robarge K, Schwarz J, Blake J, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	440.86
Cas No.	1453848-26-4
Formula	C₂₁H₁₈ClFN₆O₂
Solubility	≥44.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.2 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CN1C(NC2=NC=CC(C(C=CN3[C@](C4=CC(F)=C(Cl)C=C4)([H])CO)=CC3=O)=N2)=CC=N1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	BRAFV600E细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于22.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
应用	在BRAFV600E细胞系中，与BRAF抑制剂相比，GDC-0994抑制信号通路和细胞增殖。
动物实验 [2]:
动物模型	携带KRAS突变体和BRAF突变体的人异种移植肿瘤的小鼠，HT29结肠直肠癌异种移植模型。
给药剂量	口服，每天
应用	在小鼠KRAS突变体和BRAF突变体人异种移植肿瘤中，每日口服GDC-0994造成明显的单一药剂活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Nambu T, Iwai K, Shibata S, et al. Identification of driver of anti-tumor activity of TAK-931 in human colorectal cancer xenograft model[J]. European Journal of Cancer, 2016, 69: S30. [2]. Robarge K, Schwarz J, Blake J, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.