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Ganetespib (STA-9090)Hsp90抑制剂

Ganetespib (STA-9090)

产品编号:A4385
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥960.00 现货
5mg ¥1,260.00 现货
10mg ¥1,890.00 现货
50mg ¥5,230.00 现货
200mg ¥13,300.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Karney-Grobe S, Russo A, et al. "HSP90 is a chaperone for DLK and is required for axon injury signaling." Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Oct 16;115(42):E9899-E9908. PMID:30275300
2. Khurana N, Kim H, et al. "Multimodal actions of the phytochemical sulforaphane suppress both AR and AR-V7 in 22Rv1 cells: Advocating a potent pharmaceutical combination against castration-resistant prostate cancer." Oncol Rep. 2017 Aug 30. PMID:28901514
3. Li QQ, Hao JJ,et al. "Proteomic analysis of proteome and histone post-translational modifications in heat shock protein 90 inhibition-mediated bladder cancer therapeutics." Sci Rep. 2017 Mar 15;7(1):201. PMID:28298630

质量控制

化学结构

Ganetespib (STA-9090)

相关生物数据

Ganetespib (STA-9090)

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Ganetespib (STA-9090)

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化学性质

CAS号 888216-25-9 SDF Download SDF
别名 STA9090, STA 9090
化学名 (5Z)-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(1-methylindol-5-yl)-1,2,4-triazolidin-3-one
SMILES CC(C)C1=CC(=C2NNC(=O)N2C3=CC4=C(C=C3)N(C=C4)C)C(=O)C=C1O
分子式 C20H20N4O3 分子量 364.4
溶解度 ≥18.22mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Ganetespib (STA-9090)是HSP90的抑制剂,在OSA 8细胞中的IC50值为4 nM。
靶点 HSP90          
IC50 4 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

NCI-H1975和HCC827细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.001 ~ 1 μM;5、15或60分钟或24小时

实验结果

在NCI-H1975和HCC827细胞中,使用Ganetespib处理细胞,只需60分钟即可以产生细胞毒性,其IC50值分别为510 nM和800 nM。在NCI-H1975细胞中,使用Ganetespib处理细胞,5分钟足以产生少于1 μM的IC50值。

动物实验 [1]:

动物模型

NCI-H1395非小细胞肺癌异种移植小鼠模型

给药剂量

150 mg/kg;静脉注射;每周1次

实验结果

Ganetespib诱导NCI-H1395肿瘤消退,其T/C值为-49%。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Weiwen Ying, Zhenjian Du, Lijun Sun, Kevin P. Foley, David A. Proia, Ronald K. Blackman, Dan Zhou, Takayo Inoue, Noriaki Tatsuta, Jim Sang, Shuxia Ye, Jamie Acquaviva, Luisa Shin Ogawa, Yumiko Wada, James Barsoum, and Keizo Koya. Ganetespib, a unqiue triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy. Mol Cancer Ther 2012; 11: 475-484.

产品描述

Ganetespib(STA-9090,5-[2,4-dihydroxy-5-(1 methylethyl)phenyl]-2,4 dihydro-4-(1-methyl-

1H indol-5 yl)-3H-1,2,4 triazole-3-one)是一种有效的热休克蛋白90(Hsp90)小分子抑制剂,与Hsp90 N端的ATP口袋结合,导致Hsp90客户蛋白水平的下调。与geldanamycin衍生的Hsp90抑制剂(17-AAG、17-DMAG和IPI-504)结构上不相关,ganetespib具有独特的含三唑酮的化学结构,在效力、抗肿瘤活性和安全性方面比其它Hsp90抑制剂更突出。据报道,ganetespib对广泛的人类癌症均具有抗肿瘤活性,包括肺癌、前列腺癌、结肠癌、乳腺癌、黑色素瘤和白血病。

参考文献:
Weiwen Ying, Zhenjian Du, Lijun Sun, Kevin P.  Foley, David A. Proia, Ronald K. Blackman, Dan Zhou, Takayo Inoue, Noriaki Tatsuta, Jim Sang, Shuxia Ye, Jamie Acquaviva, Luisa Shin Ogawa, Yumiko Wada, James Barsoum, and Keizo Koya. Ganetespib, a unqiue triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy. Mol Cancer Ther 2012; 11: 475-484
Jonathan W Goldman, Robert N Raju, Gregory A Gordon, Iman El-Hariry, Florentina Teofilivivi, Vojo M Vukovic, Robert Bradley, Michael D Karol, Yu Chen, Wei Guo, Takayo Inoue and Lee Rosen.  A first in human, safety, pharmacokinetics, and clinical activity phase I study of once weekly administration of the Hsp90 inhibitor ganetespib (STA-9090) in patients with solid malignancies. BMC Cancer 2013; 13:152