Gambogic Acid
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Gambogic acid (GA)是细胞凋亡诱导剂，作用于caspases，EC50值介于0.78-1.64 μM之间，也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1，IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM[1]。
细胞毒性天然产物GA竞争结合Bcl-2家族几个抗凋亡成员上的 BH3多肽结合位点，并中和这些蛋白抑制线粒体中促凋亡蛋白释放的能力。
在体外，GA以剂量依赖的方式抑制人胃癌MGC-803细胞的增殖。当细胞暴露于5 mg/ml GA 72小时后，抑制率达到89.45%。48小时的IC50值为0.96 mg/ml。此外，GA不能诱导正常非永生化细胞的死亡，但可选择性地杀死肿瘤细胞。U266细胞在常氧和缺氧条件下暴露于浓度高于0.4 μM的GA 8小时后显著剂量依赖地抑制细胞生长[2，3]。
在前列腺癌异种移植模型中，GA通过皮下注射（s.c.），连续给药15天后有效抑制肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长，几乎没有副作用。在神经胶质瘤小鼠模型中，GA通过静脉注射（ i.v.），连续给药14天后显著减少肿瘤体积，几乎没有副作用。GA对HIF-1a及其下游靶基因血管内皮生长因子表达的影响在人MM U266细胞中进行评估。在U266细胞异种移植BALB ?c裸鼠中，在14天的GA治疗后，肿瘤被取出并拍照，结果表明，GA以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长。MGC-803细胞暴露于GA（1 μg/ml）24、48和72 h后，凋亡率分别为38.56、73.70和71.77%。许多MGC-803细胞变圆，坏死。而非处理细胞生长良好，在1 mg/ml GA存在下培养48小时后，细胞骨架变得清晰[1，3]。
参考文献：
[1]. Zhai DY, Jin CF, Shiau CW, et al. Gambogic acid is an antagonist of antiapoptotic Bcl-2 family proteins. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(6): 329-340.
[2]. Zhao L, Guo QL, You QD, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003.
[3]. Wang F, Zhang W, Guo LT, et al. Gambogic acid suppresses hypoxia-induced hypoxia-inducible factor-1/vascular endothelial growth factor expression via inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase/Akt/mammalian target protein of rapamycin pathway in multiple myeloma cells. Cancer Science, 2014, 105(8): 1063-1070.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 628.75 |
| Cas No. | 2752-65-0 |
| Formula | C38H44O8 |
| Synonyms | Beta-Guttiferrin,Gambogic |
| Solubility | ≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (Z)-4-((1S,3aR,5S,11R,14aS)-8-hydroxy-2,2,11-trimethyl-13-(3-methylbut-2-en-1-yl)-11-(4-methylpent-3-en-1-yl)-4,7-dioxo-2,3a,4,5,7,11-hexahydro-1H-1,5-methanofuro[3,2-g]pyrano[3,2-b]xanthen-3a-yl)-2-methylbut-2-enoic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C/C(C)=C\CC[C@]1(C)C=CC(C(O)=C(C(C([C@]2([C@@H](C3)C(C)(C)O[C@]24C/C=C(C(O)=O)/C)O5)=C[C@H]3C4=O)=O)C5=C6C/C=C(C)\C)=C6O1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
MGC-803细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
1 μg/ml，48 h |
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实验结果 |
使用1 μg/ml的GA处理MGC-803细胞24、48和72小时后，凋亡率分别为38.56、73.70和71.77％。在用GA处理后，G2/M期细胞的比例增加。用1 mg/ml GA培养48小时后，在倒置显微镜下可以观察到许多MGC-803细胞变圆并坏死，未处理的细胞生长良好，骨架清晰。在电子显微镜下，发现“点状”染色质，在大量的肿瘤细胞中，这些浓缩的染色质分为“凋亡体”。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
携带SMMC-7721异种移植物的BALB/c裸鼠 |
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剂量 |
静脉内注射，2、4和8 mg/kg，每周三次 |
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实验结果 |
结果表明，静脉内注射2、4和8 mg/kg GGA显著抑制早期植入裸鼠的人肝细胞细胞系SMMC-772的生长。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Zhao L, Guo Q L, You Q D, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003. [2] Guo Q L, You Q D, Wu Z Q, et al. General gambogic acids inhibited growth of human hepatoma SMMC-7721 cells in vitro and in nude mice. ActaPharmacologicaSinica, 2004, 25: 769-774. | |
| 描述 | Gambogic Acid是细胞凋亡诱导剂，作用于caspases，EC50值介于0.78-1.64 μM之间，也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1，IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM。 | |||||
| 靶点 | caspases | Bcl-XL | Bcl-2 | Bcl-W | Bcl-B | Bfl-1 |
| IC50 | 0.78-1.64 μM (EC50) | 1.47 μM | 1.21 μM | 2.02 μM | 0.66 μM | 1.06 μM |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
