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Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂

Gambogic Acid

产品编号:A3424
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
5mg ¥650.00 现货
10mg ¥950.00 现货
25mg ¥1,450.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

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化学性质

CAS号 2752-65-0 SDF Download SDF
别名 Beta-Guttiferrin,Gambogic
化学名 (Z)-4-((1S,3aR,5S,11R,14aS)-8-hydroxy-2,2,11-trimethyl-13-(3-methylbut-2-en-1-yl)-11-(4-methylpent-3-en-1-yl)-4,7-dioxo-2,3a,4,5,7,11-hexahydro-1H-1,5-methanofuro[3,2-g]pyrano[3,2-b]xanthen-3a-yl)-2-methylbut-2-enoic acid
SMILES C/C(C)=C\CC[C@]1(C)C=CC(C(O)=C(C(C([C@]2([C@@H](C3)C(C)(C)O[C@]24C/C=C(C(O)=O)/C)O5)=C[C@H]3C4=O)=O)C5=C6C/C=C(C)\C)=C6O1
分子式 C38H44O8 分子量 628.75
溶解度 ≥22.45 mg/mL in DMSO, ≥48.2 mg/mL in EtOH, <2.22 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Gambogic Acid是细胞凋亡诱导剂,作用于caspases,EC50值介于0.78-1.64 μM之间,也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1,IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM。
靶点 caspases Bcl-XL Bcl-2 Bcl-W Bcl-B Bfl-1
IC50 0.78-1.64 μM (EC50) 1.47 μM 1.21 μM 2.02 μM 0.66 μM 1.06 μM

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MGC-803细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

1 μg/ml,48 h

实验结果

使用1 μg/ml的GA处理MGC-803细胞24、48和72小时后,凋亡率分别为38.56、73.70和71.77%。在用GA处理后,G2/M期细胞的比例增加。用1 mg/ml GA培养48小时后,在倒置显微镜下可以观察到许多MGC-803细胞变圆并坏死,未处理的细胞生长良好,骨架清晰。在电子显微镜下,发现“点状”染色质,在大量的肿瘤细胞中,这些浓缩的染色质分为“凋亡体”。

动物实验[2]:

动物模型

携带SMMC-7721异种移植物的BALB/c裸鼠

剂量

静脉内注射,2、4和8 mg/kg,每周三次

实验结果

结果表明,静脉内注射2、4和8 mg/kg GGA显著抑制早期植入裸鼠的人肝细胞细胞系SMMC-772的生长。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Zhao L, Guo Q L, You Q D, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003.

[2] Guo Q L, You Q D, Wu Z Q, et al. General gambogic acids inhibited growth of human hepatoma SMMC-7721 cells in vitro and in nude mice. ActaPharmacologicaSinica, 2004, 25: 769-774.

产品描述

Gambogic acid (GA)是细胞凋亡诱导剂,作用于caspases,EC50值介于0.78-1.64 μM之间,也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1,IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM[1]。

细胞毒性天然产物GA竞争结合Bcl-2家族几个抗凋亡成员上的 BH3多肽结合位点,并中和这些蛋白抑制线粒体中促凋亡蛋白释放的能力。

在体外,GA以剂量依赖的方式抑制人胃癌MGC-803细胞的增殖。当细胞暴露于5 mg/ml GA 72小时后,抑制率达到89.45%。48小时的IC50值为0.96 mg/ml。此外,GA不能诱导正常非永生化细胞的死亡,但可选择性地杀死肿瘤细胞。U266细胞在常氧和缺氧条件下暴露于浓度高于0.4 μM的GA 8小时后显著剂量依赖地抑制细胞生长[2,3]。

在前列腺癌异种移植模型中,GA通过皮下注射(s.c.),连续给药15天后有效抑制肿瘤血管生成,抑制肿瘤生长,几乎没有副作用。在神经胶质瘤小鼠模型中,GA通过静脉注射( i.v.),连续给药14天后显著减少肿瘤体积,几乎没有副作用。GA对HIF-1a及其下游靶基因血管内皮生长因子表达的影响在人MM U266细胞中进行评估。在U266细胞异种移植BALB ?c裸鼠中,在14天的GA治疗后,肿瘤被取出并拍照,结果表明,GA以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长。MGC-803细胞暴露于GA(1 μg/ml)24、48和72 h后,凋亡率分别为38.56、73.70和71.77%。许多MGC-803细胞变圆,坏死。而非处理细胞生长良好,在1 mg/ml GA存在下培养48小时后,细胞骨架变得清晰[1,3]。

参考文献:
[1].  Zhai DY, Jin CF, Shiau CW, et al. Gambogic acid is an antagonist of antiapoptotic Bcl-2 family proteins. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(6): 329-340.
[2].  Zhao L, Guo QL, You QD, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003.
[3].  Wang F, Zhang W, Guo LT, et al. Gambogic acid suppresses hypoxia-induced hypoxia-inducible factor-1/vascular endothelial growth factor expression via inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase/Akt/mammalian target protein of rapamycin pathway in multiple myeloma cells. Cancer Science, 2014, 105(8): 1063-1070.