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G007-LKTankyrase 1/2抑制剂

G007-LK

产品编号:B5830
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,400.00 现货
5mg ¥1,050.00 现货
25mg ¥3,350.00 现货
100mg ¥6,850.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Jia J, Qiao Y, et al. "Tankyrase inhibitors suppress hepatocellular carcinoma cell growth via modulating the Hippo cascade." PLoS One. 2017 Sep 6;12(9):e0184068. PMID:28877210

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

G007-LK

相关生物数据

G007-LK

G007-LK Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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化学性质

CAS号 1380672-07-0 SDF Download SDF
化学名 (E)-4-(5-(2-(4-(2-chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile
SMILES CS(C1=CN=C(C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)/C([H])=C([H])/C(O4)=NN=C4C5=CC=C(C#N)C=C5)C=C1)(=O)=O
分子式 C25H16ClN7O3S 分子量 529.96
溶解度 ≥26.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

COLO-320DM细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 26.5mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.2 μmol/L,7-13天

应用

G007-LK抑制细胞周期进程,降低集落形成并诱导分化,表明细胞b-catenin依赖的未分化状态的维持可能被tankyrase酶的抑制而阻断。

动物实验[1]:

动物模型

异种移植COLO-320DM肿瘤小鼠

剂量

20,40,60 mg/kg,腹腔注射,每天一次持续21天

应用

G007-LK对异种移植COLO-320DM肿瘤小鼠具有抗肿瘤功效。在这些小鼠中,TNKS1和TNKS2蛋白水平降低,AXIN1和AXIN2稳定,b-catenin水平降低。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Lau T, Chan E, Callow M, Waaler J, et. al. A novel tankyrase small-molecule inhibitor suppresses APC mutation-driven colorectal tumor growth. Cancer Res. 2013 May 15;73(10):3132-44.

产品描述

G007-LK是tankyrase 1/2的有效特异性抑制剂,IC50值分别为46和25 nM[1].

端粒重复因子1(TRF1)相互作用锚蛋白相关ADP-核糖聚合酶1 (tankyrase 1,TNKS1)和tankyrase 2 (TNKS2)属于多聚(ADP-核糖)聚合酶亚家族,参与调节大聚合结构的组装和去组装[1].

G007-LK是tankyrase 1/2的有效特异性抑制剂.G007-LK减少TNKS1和TNKS2的自聚ADP-核糖基化,IC50值分别为46和25 nM.在Wnt3a诱导的HEK293细胞中,G007-LK抑制ST-Luc,IC50值为0.05 μM[1].在转染GFP-TNKS1的SW480结直肠癌细胞系中,G007-LK诱导包含磷酸化β-连环蛋白\β-TrCP和泛素的高度动态和移动的降解体[2].在APC突变细胞系中,G007-LK降低胞质和核中β连环蛋白的含量[3].

在COLO-320DM细胞异种移植小鼠中,G007-LK(20 mg/kg每天两次或40 mg/kg每天一次)浓度依赖性地抑制肿瘤生长,分别抑制61%和48%.此外,G007-LK降低TNKS1/2和β连环蛋白的水平,稳定AXIN1/2[3].

参考文献:
[1].  Voronkov A, Holsworth DD, Waaler J, et al. Structural basis and SAR for G007-LK, a lead stage 1,2,4-triazole based specific tankyrase 1/2 inhibitor. J Med Chem, 2013, 56(7): 3012-3023.
[2].  Thorvaldsen TE, Pedersen NM, Wenzel EM, et al. Structure, Dynamics and Functionality of Tankyrase Inhibitor-induced Degradasomes. Mol Cancer Res, 2015, pii: molcanres.0125.2015.
[3].  Lau T, Chan E, Callow M, et al. A novel tankyrase small-molecule inhibitor suppresses APC mutation-driven colorectal tumor growth. Cancer Res, 2013, 73(10): 3132-3144.