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G-15GPER受体拮抗剂

G-15

产品编号:B5469
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10mg ¥1,920.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Zhong J, Ge HF, et al. "G Protein-Coupled Estrogen Receptor 1 Negatively Regulates the Proliferation of Mouse-Derived Neural Stem/Progenitor Cells via Extracellular Signal-regulated Kinase Pathway." Brain Res. 2019 Feb 21. pii: S0006-8993(19)30108-8. PMID:30797747
2.Wu Y, Feng D, et al. "Downregulation of G‑protein‑coupled receptor 30 in the hippocampus attenuates the neuroprotection of estrogen in the critical period hypothesis." Mol Med Rep. 2018 Apr;17(4):5716-5725. PMID:29484405

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

G-15

相关生物数据

G-15

相关生物数据

G-15

G-15 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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化学性质

CAS号 1161002-05-6 SDF Download SDF
化学名 (3aR,4S,9bS)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
SMILES BrC1=C([C@H]2NC3=CC=CC=C3[C@]4([H])[C@@]2([H])CC=C4)C=C5OCOC5=C1
分子式 C19H16BrNO2 分子量 370.24
溶解度 ≥37mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

永生化上皮内膜异位细胞系(11z)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10、30或60 μM,24、48或72小时

应用

G-1(30 μM)在2小时内导致Akt的serine 473位磷酸化。用G-15(60 μM)预处理可防止G-1诱导的磷酸化。10 μM G-1处理72小时显著刺激细胞增殖,随后用30 μM G-15处理72小时显著逆转了这种刺激。G-15减少相对增殖。G-15以剂量依赖性方式抑制SKBr3细胞中G-1介导的钙动员,IC50大约为185 nM。在GPR30转染的COS7细胞中,G-15抑制G-1介导的PI(3)K的激活。

Animal experiment [3]:

动物模型

卵巢切除的雌性大鼠

给药剂量

皮下注射,5 μg/day,10 μg/day

应用

G-15以剂量依赖性方式损害DMP获取。G-15特异性减少获取速率。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Imesch P, Samartzis E P, Dedes K J, et al. Histone deacetylase inhibitors down-regulate G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells[J]. Fertility and sterility, 2013, 100(3): 770-776.

[2]. Dennis M K, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist[J]. Nature chemical biology, 2009, 5(6): 421-427.

[3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats[J]. Hormones and behavior, 2012, 62(4): 367-374.

产品描述

G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂,Ki值为20 nM[1]。

G蛋白偶联受体30(GPR30)是一种整合膜蛋白,位于内质网中,与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路[1]。

G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂,Ki值为20 nM,在浓度高达10 μM时对ERα或ERβ几乎没有结合。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中,G-1或雌激素显著增加细胞内钙离子的浓度,而G15以剂量依赖的方式抑制G-1或雌激素引起的反应,IC50值分别为185和190 nM。在转染GPR30的COS7细胞中,G-15抑制雌激素和G-1对PI3K的活化以及PIP3的积累[1]。在子宫内膜异位细胞中,G-1增加细胞增殖和Akt的磷酸化,而G-15逆转这种刺激,抑制细胞增殖,诱导Akt的去磷酸化[2]。

在雌二醇处理的完整大鼠和去势(OVX)大鼠中,G-15损害持续转弯的延迟匹配到位置(DMP)T型迷宫任务的获得。该结果表明,GPR30在介导雌二醇对空间学习的效应中起至关重要的作用[3]。


参考文献:

[1]. Dennis MK, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist. Nat Chem Biol, 2009, 5(6): 421-427.

[2]. G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells. Fertil Steril, 2013, 100(3): 770-776.

[3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats. Horm Behav, 2012, 62(4): 367-374.