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G-1

 
Catalog No.
B5455
GPR30激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

G-1是一种有效的和选择性的GPR30激动剂,EC50值为2 nM[1]。

G蛋白偶联受体30(GPR30)是一种整合膜蛋白,位于内质网中,与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路[1]。

G-1是一种有效的和选择性的GPR30激动剂。在表达GPR30的细胞中,G-1与荧光雌激素竞争结合,Ki值为11 nM。而在表达ERɑ和ERβ的细胞中,当其浓度高达1 μM时仍没有实质性的结合。在表达GPR30的COS7细胞中,G-1以剂量依赖的方式显著增加细胞内钙离子的浓度,EC50值为2 nM。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中,G-1激活PI3K,导致PIP3的核积累[1]。

在双侧卵巢切除(OVX)的雌性Sprague-Dawley大鼠中,ISO(85 mg/kg,17天)给药后获得心衰模型。G-1(120 μg/kg,14天)减少心脏纤维化和脑内利钠肽的浓度,增加心脏收缩。G-1还增加β2-AR的表达,并使β1-AR的表达标准化[2]。


参考文献:

[1]. Bologa CG, Revankar CM, Young SM, et al. Virtual and biomolecular screening converge on a selective agonist for GPR30. Nat Chem Biol, 2006, 2(4): 207-212.

[2]. Kang S, Liu Y, Sun D, et al. Chronic activation of the G protein-coupled receptor 30 with agonist G-1 attenuates heart failure. PLoS One, 2012, 7(10): e48185.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt412.28
Cas No.881639-98-1
FormulaC21H18BrNO3
Solubility≥41.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethan-1-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1=CC=C(C([C@@]2([H])[C@]3([H])CC=C2)=C1)N[C@H]3C4=C(Br)C=C(OCO5)C5=C4)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

SKBr3乳腺癌细胞和MCF7细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 nM

实验结果

在仅表达GPR30的SKBr3细胞以及表达GPR30和ERα/β的MCF7细胞中,G-1促进PIP3于细胞核内积累。此外,G-1抑制SKBr3和MCF7细胞迁移,其IC50值分别为0.7 nM和1.6 nM。因此,在含ERs的细胞中,G-1可以选择性地结合GPR30,激活内源性表达的GPR30,诱发各种生理反应,如抑制细胞迁移。

动物实验 [2]:

动物模型

接受双侧卵巢切除术并伴有心衰的雌性Sprague-Dawley大鼠

给药剂量

120 μg/kg;持续14天

实验结果

在接受双侧卵巢切除术的并伴有心衰的雌性Sprague-Dawley大鼠中,G-1治疗降低了脑钠肽的浓度、抑制心脏纤维化并促进心脏收缩。G-1通过恢复β1-AR表达和上调β2-AR表达以持续激活GPR30,从而缓解心力衰竭。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Bologa CG, Revankar CM, Young SM, et al. Virtual and biomolecular screening converge on a selective agonist for GPR30. Nat Chem Biol, 2006, 2(4): 207-212.

[2]. Kang S, Liu Y, Sun D, et al. Chronic activation of the G protein-coupled receptor 30 with agonist G-1 attenuates heart failure. PLoS One, 2012, 7(10): e48185.

质量控制

化学结构

G-1

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