FRAX597
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
FRAX597是第一类PAKs（p21-activated kinases）的小分子抑制剂，对PAK1、PAK2和PAK3的IC50值分别为 8 nM、13 nM和19 nM[1]。
PAKs家族包括两个亚群：1和2。PAKs激酶参与不同类型癌症的生长。FRAX597是从高通量筛选的初始命中中获得的第一类PAKs抑制剂。对于第二类PAKs，FRAX597具有最小的抑制活性。FRAX597通过与ATP竞争结合PAK的ATP结合位点，从而抑制PAK的活性。据报道，在Schwann细胞中，FRAX597通过抑制第一类PAKs使细胞周期停滞在G1期，从而抑制细胞增殖，但对细胞活力没有影响。在NF2原位移植肿瘤模型中，FRAX597也可以抑制肿瘤的生长[1]。
参考文献：
[1] Silvia Licciulli, Jasna Maksimoska, Chun Zhou, Scott Troutman, Smitha Kota, Qin Liu, Sergio Duron, David Campbell, Jonathan Chernoff, Jeffery Field, Ronen Marmorstein and Joseph L. Kissil. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits schwannomas tumorigenesis of NF2-associated. J. Biol. Chem. 2013, August.
2. Nuche-Berenguer B, Ramos-Álvarez I, Jensen RT. "The p21-activated kinase, PAK2, is important in the activation of numerous pancreatic acinar cell signaling cascades and in the onset of early pancreatitis events." Biochim Biophys Acta.2016 Jun;1862(6):1122-36. PMID:26912410
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 558.1 |
| Cas No. | 1286739-19-2 |
| Formula | C29H28ClN7OS |
| Solubility | ≥27.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 6-[2-chloro-4-(1,3-thiazol-5-yl)phenyl]-8-ethyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验: [1] | |
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细胞系 |
Nf2-null SC4 Schwann细胞 |
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制备方法 |
溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
96 h |
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实验结果 |
FRAX597显著抑制细胞增殖。FRAX597使G1期细胞增加74％，对照处理的细胞中为50％；减少S期细胞（12％，对照组为27％）和G2/M期细胞（11％，对照组为22％）。 |
| 动物实验: [1] | |
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动物模型 |
8周龄NOD/SCID小鼠，移植Nf2-/- SC4施万细胞的坐骨神经鞘。 |
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给药剂量 |
100 mg/kg，口服，一天一次，持续14天 |
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实验结果 |
与对照小鼠相比，FRAX597显著减慢小鼠中的肿瘤生长速率。此外，与对照组相比，FRAX597治疗组的平均肿瘤重量显著降低。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: 1. Licciulli S, Maksimoska J, Zhou C et al. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):29105-14. | |
| 描述 | FRAX597是一种有效的、ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1、PAK2和PAK3的IC50值分别为 8 nM、13 nM和19 nM。 | |||||
| 靶点 | PAK1 | PAK2 | PAK3 | |||
| IC50 | 8 nM | 13 nM | 19 nM | |||
质量控制和MSDS
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化学结构
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