• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
FRAX597ATP竞争性的PAK抑制剂

FRAX597

产品编号:B1162
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,200.00 现货
5mg ¥1,390.00 现货
25mg ¥4,890.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Nuche-Berenguer B, Ramos-Álvarez I, Jensen RT. "The p21-activated kinase, PAK2, is important in the activation of numerous pancreatic acinar cell signaling cascades and in the onset of early pancreatitis events." Biochim Biophys Acta. 2016 Jun;1862(6):1122-36. PMID:26912410

质量控制

化学结构

FRAX597

相关生物数据

FRAX597

相关生物数据

FRAX597

FRAX597 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

FRAX597 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1286739-19-2 SDF Download SDF
化学名 6-[2-chloro-4-(1,3-thiazol-5-yl)phenyl]-8-ethyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
SMILES CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C
分子式 C29H28ClN7OS 分子量 558.1
溶解度 ≥27.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 FRAX597是一种有效的、ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1、PAK2和PAK3的IC50值分别为 8 nM、13 nM和19 nM。
靶点 PAK1 PAK2 PAK3      
IC50 8 nM 13 nM 19 nM      

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

Nf2-null SC4 Schwann细胞

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

96 h

实验结果

FRAX597显著抑制细胞增殖。FRAX597使G1期细胞增加74%,对照处理的细胞中为50%;减少S期细胞(12%,对照组为27%)和G2/M期细胞(11%,对照组为22%)。

动物实验: [1]

动物模型

8周龄NOD/SCID小鼠,移植Nf2-/- SC4施万细胞的坐骨神经鞘。

给药剂量

100 mg/kg,口服,一天一次,持续14天

实验结果

与对照小鼠相比,FRAX597显著减慢小鼠中的肿瘤生长速率。此外,与对照组相比,FRAX597治疗组的平均肿瘤重量显著降低。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Licciulli S, Maksimoska J, Zhou C et al. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):29105-14.

产品描述

FRAX597是第一类PAKs(p21-activated kinases)的小分子抑制剂,对PAK1、PAK2和PAK3的IC50值分别为 8 nM、13 nM和19 nM[1]。

PAKs家族包括两个亚群:1和2。PAKs激酶参与不同类型癌症的生长。FRAX597是从高通量筛选的初始命中中获得的第一类PAKs抑制剂。对于第二类PAKs,FRAX597具有最小的抑制活性。FRAX597通过与ATP竞争结合PAK的ATP结合位点,从而抑制PAK的活性。据报道,在Schwann细胞中,FRAX597通过抑制第一类PAKs使细胞周期停滞在G1期,从而抑制细胞增殖,但对细胞活力没有影响。在NF2原位移植肿瘤模型中,FRAX597也可以抑制肿瘤的生长[1]。

参考文献:
[1] Silvia Licciulli, Jasna Maksimoska, Chun Zhou, Scott Troutman, Smitha Kota, Qin Liu, Sergio Duron, David Campbell, Jonathan Chernoff, Jeffery Field, Ronen Marmorstein and Joseph L.  Kissil. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits schwannomas tumorigenesis of NF2-associated. J. Biol. Chem. 2013, August.