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Fostriecin sodium salt抗肿瘤抗生素

Fostriecin sodium salt

产品编号:A4536
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Fostriecin sodium salt

Fostriecin sodium salt Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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C1
V1
C2
V2

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Fostriecin sodium salt Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 87860-39-7 SDF Download SDF
化学名 sodium;[(3R,4R,6R,7E,9E,11E)-3,6,13-trihydroxy-3-methyl-1-[(2R)-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]trideca-1,7,9,11-tetraen-4-yl] hydrogen phosphate
SMILES CC(C=CC1CC=CC(=O)O1)(C(CC(C=CC=CC=CCO)O)OP(=O)(O)[O-])O.[Na+]
分子式 C19H26O9PNa 分子量 452.37
溶解度 Soluble in H2O 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 Colourless lyophilised solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HeLa细胞

溶解方法

在无菌水中的溶解度为100 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

30 min,0.22 mM

应用

Fostriecin是拓扑异构酶II的抑制剂,可抑制反应的早期阶段,并不累积损伤的DNA中间体。在人类HeLa细胞中,Fostriecin具有强效但是延时的DNA合成抑制效应。

动物实验[2]:

动物模型

皮下种植结肠38肿瘤的B6D2F1小鼠

剂量

腹腔内注射,65 mg/kg

应用

Fostriecin单剂量给药时,24小时后引起肿瘤大量坏死,Fostriecin显著诱导晚期皮下肿瘤生长延迟至少10天。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Gedik C M, Collins A R. Comparison of effects of fostriecin, novobiocin, and camptothecin, inhibitors of DNA topoisomerases, on DNA replication and repair in human cells[J]. Nucleic acids research, 1990, 18(4): 1007-1013.

[2]. Baguley B C, Calveley S B, Crowe K K, et al. Comparison of the effects of flavone acetic acid, fostriecin, homoharringtonine and tumour necrosis factor α on colon 38 tumours in mice[J]. European Journal of Cancer and Clinical Oncology, 1989, 25(2): 263-269.

产品描述

IC50:强烈抑制蛋白磷酸酶2A(PP2A)和蛋白磷酸酶4(PP4),IC50分别为1.5和3 nM。轻度抑制拓扑异构酶II(Topo II)和蛋白磷酸酶1(PP1),IC50分别为40和131 μM。

Fostriecin是一种抗肿瘤抗生素,源自链霉菌pulveraceus,被认为通过干扰细胞周期中若干重要蛋白的可逆磷酸化以发挥其活性。Fostriecin钠盐也通过抑制酶,包括PP2A、PP4、PP1及Topo II显示出抗肿瘤活性。[1]

体外:采用人肿瘤克隆试验以研究fostriecin的抗肿瘤活性。暴露于10 mg/ml fostriecin的各种组织学肿瘤细胞产生27%的体外抗癌应答。在使用HeLa细胞的另一项研究中,通过抑制拓扑异构酶II的催化活性,0.22 mM fostriecin可导致90%以上癌细胞DNA合成的抑制。 [2,3]

体内:Fostriecin对许多癌细胞系表现出强烈的细胞毒性,在动物中具有很强的抗肿瘤效果。10 mg/ml的fostriecin能够显著抑制小鼠P388和L1210白血病。[2,3]

临床试验:Fostriecin处于由美国国家癌症研究中心发起的I期临床研究,以探讨在人类中的抗肿瘤活性。剂量从2 mg/m2 /天升级至20 mg/m2 /天,20例肿瘤患者接受 60分钟静脉(IV)输注fostriecin共5天。虽然由于对该天然化合物的贮存稳定性的担忧,试验被终止,这一发现引起了对fostriecin衍生物的广泛兴趣。[1,4]

参考文献:
[1] Zhang X, Wu J, Fang L, Willis WD.  The effects of protein phosphatase inhibitors on the duration of central sensitization of rat dorsal horn neurons following injection of capsaicin. Mol Pain. 2006 Jul; 2(23). DOI:10.1186/1744-8069-2-23.
[2] Scheithauer W, Von Hoff DD, Clark G, Shillis JL, Elslager EF.  In vitro activity of the novel antitumor antibiotic fostriecin (CI-920) in a human tumor cloning assay. Eur J Cancer Res & Clin Oncol. 1986 Aug; 22(8): 921-6.
[3] Gedik CM, Collins AR.  Comparison of effects of fostriecin, novobiocin, and camptothecin, inhibitors of DNA topoisomerases, on DNA replication and repair in human cells. Nnucleic Acids Res. 1990 Aug; 18(4):1008-13.
[4] Le LH, Erlichman C, Pillon L, Thiessen JJ, Day A, Wainman N, Eisenhauer EA, Moore MJ.  Phase I and pharmacokinetic study of fostriecin given as an intravenous bolus daily for five consecutive days.
Invest New Drugs.  2004 Apr; 22(2):159-67.