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Fosamprenavir Calcium Salt

膦沙那韦钙盐
Catalog No.
A3421
抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,272.00
现货
10mg
¥ 4,090.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

GW433908G是一种选择性的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂,在临床试验中,每天一次给药,剂量为1395 mg[1]。

抗逆转录病毒蛋白酶是蛋白酶抑制剂的一个亚家族,在治疗HIV/AIDS和HCV感染中具有重要作用。据报道,蛋白酶抑制剂药物通过选择性结合病毒蛋白酶(如HIV-1蛋白酶),阻断蛋白前体的水解(对感染性病毒颗粒的产生是必须的),从而阻止病毒复制[2][3]。

GW433908是一种有效的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂,比安普那韦(amprenavir)胶囊的溶解性更好。已有许多临床研究用于检测GE433908的安全性和药物动力学曲线。在健康男性志愿者中,GW433908以片剂或混悬液的方式给药,食物对其药代动力学有轻微影响,对片剂GW433908的影响更小。片剂GW433908耐受性良好,血浆中amprenavir的浓度与推荐的amprenavir治疗剂量相当,可用于治疗HIV感染[4]。作为抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的磷酸酯前药,GW433908(1395 mg,QD)与efavirenz(200 mg,QD)联合给药可减少健康志愿者血浆中的APV暴露[1]。

参考文献:
[1].  Wire, M.B., et al., Pharmacokinetics and safety of GW433908 and ritonavir, with and without efavirenz, in healthy volunteers. Aids, 2004. 18(6): p. 897-907.
[2].  Hamada, Y., et al., High incidence of renal stones among HIV-infected patients on ritonavir-boosted atazanavir than in those receiving other protease inhibitor-containing antiretroviral therapy. Clin Infect Dis, 2012. 55(9): p. 1262-9.
[3].  Zheng, Y., et al., Antiretroviral therapy and efficacy after virologic failure on first-line boosted protease inhibitor regimens. Clin Infect Dis, 2014. 59(6): p. 888-96.
[4].  Falcoz, C., et al., Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2002. 42(8): p. 887-98.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt623.67
Cas No.226700-81-8
FormulaC25H34CaN3O9PS
SynonymsGW 433908G;Lexiva;GW433908G;GW-433908G
Solubility≥6.66 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Namecalcium;[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)OP(=O)([O-])[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N.[Ca+2]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

Fosamprenavir Calcium Salt