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相关产品
Foretinib (GSK1363089)VEGF和HGF受体抑制剂

Foretinib (GSK1363089)

产品编号:A2974
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥660.00 现货
10mg ¥600.00 现货
50mg ¥2,200.00 现货
100mg ¥3,650.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Shih CH, Chang YJ, et al. "EZH2-mediated upregulation of ROS1 oncogene promotes oral cancer metastasis." Oncogene. 2017 Nov 23;36(47):6542-6554. PMID:28759046

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Foretinib (GSK1363089)

相关生物数据

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 849217-64-7 SDF Download SDF
化学名 1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCN3CCOCC3)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
分子式 C34H34F2N4O6 分子量 632.65
溶解度 ≥31.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,作用于Met、KDR、Tie-2、VEGFR3/FLT4和RON,IC50值分别为0.4 nM、0.9 nM、1.1 nM、2.8 nM 和3 nM。
靶点 Met KDR Tie-2 VEGFR3/FLT4 RON  
IC50 0.4 nM 0.9 nM 1.1 nM 2.8 nM 3 nM  

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

SK-HEP1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

1 μM,抑制细胞数目的时间为48小时,抑制细胞运动和细胞周期停滞的时间为24小时

实验结果

用0.25、0.5、1和1.5 μMforetinib分别处理SK-HEP1细胞,在第2天分析时发现细胞数目分别减少30、60、68和70%。在约1 μM时观察到最大抑制效果。Foretinib还阻断HGF诱导的细胞运动性,并导致G2/M期停滞,减少G0/G1和S期细胞数目。

动物实验[2]:

动物模型

注射SKOV3ip1或HeyA8细胞的雌性无胸腺裸鼠

剂量

口服给药,30 mg/kg,每周6天,持续21天(SKOV3ip1);口服给药,30 mg/kg,每周6天,持续16天(HeyA8)

实验结果

在SKOV3ip1异种移植模型中,Foretinib以剂量依赖性的方式减少转移性肿瘤结节的数量(30 mg/kg:67%抑制)和肿瘤重量(30 mg/kg:86%抑制)。在HeyA8细胞异种移植模型中,观察到相似的效应,肿瘤重量降低(30 mg/kg:71%抑制)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Huynh H, Ong R, Soo K C. Foretinib demonstrates anti-tumor activity and improves overall survival in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Angiogenesis, 2012, 15(1): 59-70.

[2] Zillhardt M, Park S M, Romero I L, et al. Foretinib (GSK1363089), an orally available multikinase inhibitor of c-Met and VEGFR-2, blocks proliferation, induces anoikis, and impairs ovarian cancer metastasis. Clinical Cancer Research, 2011, 17(12): 4042-4051.

产品描述

Foretinib (GSK1363089)是一种新型有效的血管内皮生长因子(VEGF)和肝细胞生长因子(HGF)受体酪氨酸激酶家族成员的小分子抑制剂[1]。

Foretinib抑制Met、Ron、KDR、Flt-1、Flt-4、KIT、Flt-3、血小板衍生生长因子受体α、血小板衍生生长因子受体β和Tie-2,IC50值分别为0.4、3、0.86、6.8、2.8、6.7、3.6、3.6、9.6和1.1 nmol/L。在小鼠B16F10黑色素瘤细胞和PC-3前列腺细胞中,foretinib抑制细胞内MET,IC50值分别为21和23 nmol/L[1]。

在小鼠B16F10黑色素瘤细胞中,foretinib抑制HGF诱导的细胞迁移和侵袭。此外,foretinib抑制B16F10、A549和HT29肿瘤细胞的生长,IC50值分别为40、29和165 nmol/L[1]。

参考文献:
[1] Qian F1,Engst S,Yamaguchi K,Yu P,Won KA,Mock L,Lou T,Tan J,Li C,Tam D,Lougheed J,Yakes FM,Bentzien F,Xu W,Zaks T,Wooster R,Greshock J,Joly AH.  Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases. Cancer Res.?2009 Oct 15;69(20):8009-16. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-08-4889.