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Fluvastatin

Fluvastatin

氟伐他汀

Catalog No.

A3419

HMGCR抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 545.00	现货
50mg	￥ 554.00	现货
100mg	￥ 1,000.00	现货
200mg	￥ 1,672.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Fluvastatin is a competitive inhibitor of hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase (HMGCR), the enzyme that catalyzes the conversion of HMG-CoA to mevalonic acid, the rate-limiting step in cholesterol biosynthesis. Human hepatocellular carcinoma cell (HCC) studies indicate that Fluvastatin induces G2/M phase arrest. In the presence of Fluvastatin, HCC cells show a decrease of Bcl-2 and procaspase-9 expression, and an increase in Bax, cleaved caspase-3, and cytochrome c. Fluvastatin is antilipemic and is used to reduce plasma cholesterol levels and prevent cardiovascular disease.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	411.47
Cas No.	93957-54-1
Formula	C24H26FNO4
Synonyms	Leschol
Solubility	≥20.57 mg/mL in DMSO; ≥32.53 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥42.2 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	(E,3R,5S)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-propan-2-ylindol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)O)O)O)C3=CC=C(C=C3)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1-3]:
细胞系	人类平滑肌细胞，人单核细胞U937细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于20.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	40 mg，6天
应用	在人类平滑肌细胞中，加入fluvastatin治疗的患者血清（一天40 mg氟伐他汀，6天）显著降低细胞增殖。Fluvastatin（100 nM）减弱ICAM-1和LFA-1表达。Fluvastatin（10 μM）对细胞活力无影响。Fluvastatin以时间和剂量依赖的方式诱导心肌细胞凋亡。Fluvastatin降低膜部分的RhoA蛋白，而细胞质部分中RhoA蛋白没有显著变化。Fluvastatin完全抑制白细胞介素-1β刺激的3H-亮氨酸掺入。
动物实验 [4-6]:
动物模型	Sprague–Dawley雄性大鼠
给药剂量	口服，5、10和20 mg/kg
应用	在高胆固醇血症大鼠中，Fluvastatin (10 mg/kg/day)治疗显著减弱了对PAF和LTB4应答的白细胞粘附反应以及响应于LTB4的白细胞迁移反应。Fluvastatin抑制PAF和LTB4诱导的白细胞滚动速度的降低。口服Fluvastatin（5、10和20 mg/kg）显著抑制异丙肾上腺素诱导的心力衰竭和心肌损伤的几乎所有参数。与对照组比较，单独使用Fluvastatin（20 mg/kg）治疗的假手术大鼠的任何指标均未改变。Fluvastatin显著减少尿蛋白排泄。Fluvastatin显著改善了PAN肾病大鼠中肾素表达的降低。在存在中度蛋白尿的情况下，Fluvastatin显著减弱肾小管间质损伤。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Buemi M, Allegra A, Senatore M, et al. Pro-apoptotic effect of fluvastatin on human smooth muscle cells[J]. European journal of pharmacology, 1999, 370(2): 201-203. [2]. Niwa S, Totsuka T, Hayashi S. Inhibitory effect of fluvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, on the expression of adhesion molecules on human monocyte cell line[J]. International journal of immunopharmacology, 1996, 18(11): 669-675. [3]. Ogata Y, Takahashi M, Takeuchi K, et al. Fluvastatin induces apoptosis in rat neonatal cardiac myocytes: a possible mechanism of statin-attenuated cardiac hypertrophy[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 2002, 40(6): 907-915. [4]. Zhou R, Xu Q, Zheng P, et al. Cardioprotective effect of fluvastatin on isoproterenol-induced myocardial infarction in rat[J]. European journal of pharmacology, 2008, 586(1): 244-250. [5]. Kimura M, Kurose I, Russell J, et al. Effects of fluvastatin on leukocyte–endothelial cell adhesion in hypercholesterolemic rats[J]. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 1997, 17(8): 1521-1526. [6]. Shibata S, Nagase M, Fujita T. Fluvastatin ameliorates podocyte injury in proteinuric rats via modulation of excessive Rho signaling[J]. Journal of the American Society of Nephrology, 2006, 17(3): 754-764.