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相关产品
Fluorouracil (Adrucil)
胸苷酸合成酶抑制剂,抗肿瘤药物。

Fluorouracil (Adrucil)

产品编号:A4071
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
200mg ¥420.00 现货
500mg ¥790.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Cho SY, Chae J, et al. "Unstable Genome and Transcriptome Dynamics during Tumor Metastasis Contribute to Therapeutic Heterogeneity in Colorectal Cancers." Clin Cancer Res. 2019 Jan 22. PMID:30670495
2. Zhang B, Cui B, et al. "ATR activated by EB virus facilitates chemotherapy resistance to cisplatin or 5-fluorouracil in human nasopharyngeal carcinoma." Cancer Manag Res. 2019 Jan 9;11:573-585. PMID:30666155
3. Deng Y, Li F, et al. "Triptolide sensitizes breast cancer cells to Doxorubicin through the DNA damage response inhibition." Mol Carcinog. 2018 Jun;57(6):807-814. PMID:29500880

质量控制

化学结构

Fluorouracil (Adrucil)

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化学性质

CAS号 51-21-8 SDF Download SDF
别名 5-Fluorouracil,5-FU, Efudex, Adrucil, Carac
化学名 5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
SMILES C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
分子式 C4H3FN2O2 分子量 130.1
溶解度 ≥6.5 mg/mL in DMSO, <2.51 mg/mL in EtOH, ≥10.04 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类结肠癌细胞系HT-29

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 10 μM;7天

实验结果

在人结肠癌细胞系HT-29中,Fluorouracil抑制细胞活力,其IC50值为2.5 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

携带Colon 38肿瘤的C56B1/6小鼠

给药剂量

100 mg/kg;腹腔注射;每周1次

实验结果

Fluorouracil (100 mg/kg) 显著抑制小鼠结肠癌Colon 38细胞生长。肿瘤倍增时 (TD)、生长延缓因子(GDF) 和T/C值分别是26.5天、4.4和14%。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Schwartz EL, Baptiste N, Wadler S, Makower D. Thymidine phosphorylase mediates the sensitivity of human colon carcinoma cells to 5-fluorouracil. J Biol Chem. 1995 Aug 11;270(32):19073-7.

[2]. Van Laar JA, Rustum YM, Van der Wilt CL, Smid K, Kuiper CM, Pinedo HM, Peters GJ. Tumor size and origin determine the antitumor activity of cisplatin or 5-fluorouracil and its modulation by leucovorin in murine colon carcinomas. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;39(1-2):79-89.

产品描述

Fluorouracil(氟尿嘧啶 ,Adrucil),杂环芳香族有机化合物,是一种有效的抗肿瘤药物,广泛用于实体瘤的治疗,包括乳腺癌、卵巢癌、头颈癌和结肠癌。作为尿嘧啶的类似物,fluorouracil用氟原子取代了C-5位置上的氢原子。由于其与DNA和RNA相似的化学结构,fluorouracil及其代谢产物通过插入DNA和RNA,抑制胸苷酸合成酶(TS),从而发挥其抗癌活性。Fluorouracil代谢形成氟脱氧尿苷单磷酸(FdUMP),通过与TS形成稳定的复合体,从而抑制其活性,随后抑制脱氧胸苷单磷酸(dTMP)的产生,导致细胞毒性和细胞死亡。胸苷酸合成酶是参与DNA复制和修复的必需酶。

参考文献:
Ning Zhang, Ying Yin, Shen-Jie Xu and Wei-Shan Chen.  5-Fluorouracil: mechanisms of resistance and reversal strategies. Molecules 2008, 13, 1551-1569
Michael D.  Wyatt and David M. Wilson III. Participation of DNA repair in the response to 5-fluorouracil. Cell Mol Life Sci. 2009; 66(5): 788-799