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Flunixin Meglumin环氧合酶抑制剂

Flunixin Meglumin

产品编号:B1445
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
1g ¥1,140.00 现货
5g ¥3,800.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Flunixin Meglumin

Flunixin Meglumin Dilution Calculator

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C1
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Flunixin Meglumin Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 42461-84-7 SDF Download SDF
化学名 (2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol;2-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)anilino]pyridine-3-carboxylic acid
SMILES CC1=C(C=CC=C1NC2=C(C=CC=N2)C(=O)O)C(F)(F)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O
分子式 C14H11F3N2O2.C7H17NO5 分子量 491.46
溶解度 ≥24.55mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

犬多形核白细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 24.6mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10-4 M,37°C预孵育15分钟

应用

Flunixin Meglumin是leukotriene-B4诱导的犬多形核白细胞迁移的有效抑制剂。Flunixin Meglumin在狗中的部分抗炎作用可归因于其对多形核白细胞募集的抑制。

动物实验[1]:

动物模型

比格犬

剂量

1 mg/kg,静脉注射

应用

在狗中,Flunixin Meglumin在1小时时几乎完全消除了LTB4的反应,并且在24小时仍具有显著抑制活性。Flunixin Meglumin在狗中的部分抗炎作用可归因于对多形核白细胞募集的抑制。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Strm H, Thomsen MK. Effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs on canine neutrophil chemotaxis. J Vet Pharmacol Ther. 1990 Jun;13(2):186-91.

产品描述

IC50值:一种强效的环氧合酶抑制剂,IC50值为1 nM。

氟尼辛葡甲胺(Flunixin meglumine)用作具有解热作用的非麻醉性和非甾体类镇痛药。作为环氧合酶的强效抑制剂,经证实,Flunixin meglumine具有广谱的生物活性,包括抗炎和缓解疼痛。此外,Flunixin meglumine可用作动物体内管理缺血性肠炎、绞痛及内毒素血症的药剂[1]。

体外实验:使用育肥牛犊的体外全血模型检测消炎药Flunixin meglumine (FLU)、RS (±)卡洛芬(CPF)及S (+) CPF的活性。此类药剂均对COXs具有抑制活性,效力排序为:FLU > S (+) CPF > RS (±) CPF。这些发现表明,FLU是牛COXs的非选择性抑制剂,而RS (±) CPF和S (+) CPF选择性抑制COX-2同工酶[2]。

体内实验:小鼠、大鼠及猴子的调查结果显示,肠胃外给药后,Flunixin meglumine可用作一种强效的非麻醉性镇痛剂。皮下注射后,在大鼠酵母爪测试中,相比于喷他佐辛、哌替啶及可待因,该药剂具有更高的疗效。肌肉注射和皮下注射Flunixin meglumine有相似的功效。此外,口服Flunixin meglumine也产生镇痛和抗炎活性。基于小鼠腹部收缩试验,Flunixin meglumine与喷他佐辛的疗效相当,且比哌替啶和可待因更强效。在灵长类动物中,10 mg/kg的Flunixin meglumine与0.3 mg/kg的吗啡疗效相当[1]。

临床试验:在盲多中心临床试验中,在152匹腹痛的马体内研究1.0 mg/kg bwt剂量的Flunixin meglumine的疗效。Flunixin meglumine用药和对照的马的踢、刨、头部和身体运动,以及姿势方面有显著差异。此外,Flunixin meglumine的镇痛作用明显不如detomidin。

参考文献:
[1]Ciofalo VB, Latranyi MB, Patel JB and Taber RI.  Flunixin meglumine: a non-narcotic analgesic. J Pharmacol Exp Ther. 1977 Mar; 200(3): 501-7.
[2]Miciletta M, Cuniberti B, Barbero R and Re G.  In vitro enantioselective pharmacodynamics of Carprofen and Flunixin-meglumine in feedlot cattle. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Feb; 37(1): 43-52.
[3] Jochle W, Moore JN, Brown J, Baker GJ, Lowe JE, Fubini S, Reeves MJ, Watkins JP and White NA.  Comparison of detomidine, butorphanol, flunixin meglumine and xylazine in clinical cases of equine colic. Equine Vet J Suppl. 1989 Jun; (7): 111-6.